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2640991 2249319
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2413252
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2413555 2413565

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2109209 - 6018791

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2300193
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2531041  2532443
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2884519
Urdesa Norte
Licoa Domenech Nancy
2453267
Capitán Nájera 3719 y la 10ma
López Maruri Rosa
2272231-23940091
Alborada 4ta Etapa Mz FR Villa 17
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098862138

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Ciudad Celeste La Delfina Mz- 1 Villa 16
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2287310 ext. 147-111
Hospital Roberto Gilbert Atarazana Mz. C1 Villa 9
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2823527
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Veintimilla Cabrera Daniel
2512185
Colón 561

 

 

 

 

 

 

anestesia

 

 

 

Médico

 

Un médico es un profesional que practica la medicina que intenta mantener y recuperar la salud humana mediante el estudio, el diagnóstico y el tratamiento de la enfermedad o lesión del paciente. En la lengua española, de manera coloquial, se denomina también doctor a estos profesionales, aunque no hayan obtenido el grado de doctorado.  El médico es un profesional altamente calificado en materia sanitaria, que es capaz de dar respuestas generalmente acertadas y rápidas a problemas de salud, mediante decisiones tomadas habitualmente en condiciones de gran incertidumbre, y que precisa de formación continuada a lo largo de toda su vida laboral.

 

Objetivo

 

El principal objetivo del médico, y de la Medicina por extensión, es "cuidar la salud del paciente y aliviar su sufrimiento".3 "El médico pocas veces cura, algunas alivia, pero siempre debe consolar".

 

Motivación

 

Las razones para ser médico en la actualidad pueden ser de cuatro tipos:

 

Personales

 

Son las razones principales y más importantes.
El atractivo social de la profesión.
Acceder a una posición económica más o menos holgada.
Influencia de familiares, amigos, o de los medios de comunicación.
Compromiso con los pacientes y su sufrimiento, con lo concreto e individual.
Planteamientos religiosos, filosóficos o de vida, como la creencia del impacto de la medicina en la equidad.
Rechazo a otras opciones de vida.

 

Sociales


Lograr un alto prestigio social, un lugar elevado en la escala de clases sociales.
Puede ser un camino de compromiso social para el cambio de las circunstancias que generan enfermedad. Lucha contra los determinantes sociales de la salud, y solidaridad con los afectados.
Puede llegar a ser una forma de rebelión contra la injusticia social.

 

Científicas


Trabajar en centros que irradien nuevo conocimiento científico, para que cambie la faz del sufrimiento humano.
Dominar una parte poderosa de la ciencia y de la técnica, de enorme atractivo por su impacto en la salud del paciente.
El esfuerzo por la innovación de la organización de servicios, y a la mejora de la investigación aplicada a la atención de los pacientes con los ensayos clínicos, los estudios observacionales y el conjunto que llamamos “medicina basada en pruebas” (Evidence Based Medicine).
El ansia del desarrollo de las ciencias médicas es fundamental, y sirve de acicate a la continua necesidad de formación continuada que caracteriza al médico.
La producción de ética médica, que pone el contrapunto filosófico y deontológico al que hacer del médico clínico.

 

Prácticas


Puede ser una elección que dé mucha versatilidad a la vida, como ofrecen las diferentes especialidades médicas, los lugares de trabajo y el tiempo dedicado a la profesión.
La remuneración del médico. En general, como médico se recibe una compensación económica que suele estar en la media o por encima de la media de otros profesionales (aunque hay variaciones extremas), y en todo caso ser médico es un medio de vida. La constante es tener ingresos que permiten llevar una vida honrada, con solvencia para hacer frente a formar una familia y criar algunos hijos.

 

Valores

 

Las cualidades que debe poseer un médico clínico son:
el trato digno al paciente y a los compañeros.
el control juicioso de la incertidumbre durante el encuentro con el enfermo
la práctica de una ética de la ignorancia (compartir con el paciente nuestras limitaciones científicas)
la práctica de una ética de la negativa (para rechazar aquello que no tiene sentido, firme pero amablemente, de pacientes, jefes y compañeros)
una enorme polivalencia en el limitado tiempo de la atención clínica.

 

Axiomas médicos

 

Son reglas generales que se consideran «evidentes» y se aceptan sin requerir demostración previa, tanto en medicina como en enfermería:
Primum non nocere: "Lo primero es no hacer daño".
"No hay enfermedades, sino enfermos". Es un lema clave para el médico, pues indica que el enfermar (el padecer la enfermedad) es mucho más que la enfermedad. Las enfermedades son estados cambiantes mal definidos que cada paciente vive de forma personal.

Memento mori: "Todo el que nace, muere".

 

Funciones

 

Las principales funciones del médico son:
Clínica: la atención a los pacientes.
Formación: tanto su propia formación continuada, como el adiestramiento de estudiantes de medicina. Además, de la educación para la salud de los ciudadanos.
Investigación: para conseguir el mejor desarrollo e innovación de la Medicina.
Administración y/o gestión: de los recursos humanos, materiales y financieros disponibles, y de la captación de nuevos apoyos socio-sanitarios.

 

Día Internacional del Médico

 

En 1946 la Confederación Médica Panamericana acordó conmemorar el 3 de diciembre el "Día Internacional del Médico", en memoria del médico cubano Carlos J. Finlay, descubridor del Aedes aegypti como trasmisor de la fiebre amarilla.

 

La anestesia (del gr. ἀναισθησία, que significa "insensibilidad") es un acto médico controlado en el que se usan fármacos para bloquear la sensibilidad táctil y dolorosa de un paciente, sea en todo o parte de su cuerpo y sea con o sin compromiso de conciencia.

 

La anestesia general se caracteriza por brindar hipnosis, amnesia, analgesia, relajación muscular y abolición de reflejos.

 

La 'anestesiología' es la especialidad médica dedicada a la atención y cuidados especiales de los pacientes durante las intervenciones quirúrgicas u otros procesos que puedan resultar molestos o dolorosos (endoscopia, radiología intervencionista, etc.). Asimismo, tiene a su cargo el tratamiento del dolor agudo o crónico de causa extraquirúrgica. Ejemplos de estos últimos son la analgesia durante el trabajo de parto y el alivio del dolor en pacientes con cáncer. La especialidad recibe el nombre de anestesiología y reanimación, dado que abarca el tratamiento del paciente crítico en distintas áreas como lo son la recuperación postoperatoria y la emergencia, así como el cuidado del paciente crítico en las unidades de cuidados intensivos o de reanimación postoperatoria. La especialidad médica de la medicina intensiva es un brazo más de la anestesiología.

 

En 1275, el médico mallorquín Ramon Llull obtuvo un líquido volátil e inflamable mientras experimentaba con ciertas sustancias químicas, y lo llamó vitriolo dulce.[cita requerida] En el siglo XVI, un médico de origen suizo conocido comúnmente como Paracelso hizo que unos pollos inhalaran vitriolo dulce, y observó que no solo se dormían, sino que también perdían toda sensibilidad al dolor. Ni él ni Llull, su predecesor, experimentaron con seres humanos. En 1730, el químico londinense de origen alemán August Sigmund Frobenius le dio a este líquido su nombre actual de éter, que en griego significa «cielo». Sin embargo, habrían de transcurrir 112 años más antes de que los poderes anestésicos del éter se apreciaran a plenitud. Mientras tanto, el científico inglés Joseph Priestley descubría en 1772 el óxido nitroso, gas que al principio se creyó letal, aun en pequeñas dosis. Pero en 1799 el químico e inventor británico Humphry Davy decidió resolver la incógnita probándolo consigo mismo. Descubrió con asombro que lo hacía reír, así que lo denominó “gas hilarante”. Davy escribió sobre las posibles propiedades anestésicas del compuesto gaseoso, pero nadie en aquellos días continuó con las investigaciones.

 

Un joven médico estadounidense llamado Crawford Williamson Long se percató de que sus amigos eran insensibles al dolor aunque se habían lastimado al ir tambaleando de un lado a otro bajo los efectos del éter. De inmediato pensó en su potencial aplicación a la cirugía. Dio la casualidad de que James Venable, estudiante que participaba en una fiesta de éter, tenía dos pequeños tumores que deseaba que le extirparan, pero posponía siempre la operación por miedo al dolor. Cuando Long le propuso practicársela bajo los efectos del éter, Venable accedió, y el 30 de marzo de 1842 se realizó la intervención sin dolor. No obstante, Long no hizo público su descubrimiento sino hasta 1849.

 

Fue el doctor odontólogo Horace Wells quien comenzó a utilizar el óxido nitroso como anestesia, después de habérselo visto utilizar al autotitulado profesor y químico Gardner Q. Colton en sus espectáculos, los cuales consistían en administrar este gas a voluntarios del público. Esto los ponía en un estado de euforia y excitación (a veces violentos), y perdían sus inhibiciones, lo cual deleitaba al público. En una ocasión, uno de los voluntarios bajo el efecto del gas se hirió y el doctor Wells observó que no sentía dolor. Con base en esto decidió comprobar en sí mismo si el óxido nitroso eliminaba el dolor y el 11 de diciembre de 1844, tras aspirar el gas, su ayudante John Riggs le practicó una extracción dental de un molar, sin que Wells se quejara. Al despertar, Wells exclamó: "Una nueva era para la extracción de órganos dentales".

 

Más adelante, el 16 de octubre de 1846, en Boston, fue William Morton, ayudante de Wells, quien realizó una exitosa demostración del uso de la anestesia al aplicársela a un paciente del doctor John Collins Warren. El doctor Warren pudo eliminar un tumor del cuello de su paciente sin que éste sintiera dolor alguno. Desde entonces, Morton se dedicó a administrar anestesia, ocultando el tipo de gas que usaba (que él llamaba "letheon") para usarlo en exclusividad, pero se vio forzado a revelar que se trataba de éter. Desde ese momento, el uso de éter se difundió rápidamente.

 

A mediados de diciembre de 1847, en un hospital de Edimburgo, el tocólogo James Simpson y su compañero Dunkan practicaron el primer parto sin dolor empleando cloroformo, dado que el éter ya había sido probado en enero de ese mismo año comprobando que a pesar de quedar dormida la paciente las contracciones del parto continuaban con normalidad. El éter provocaba efectos secundarios que incitaron a Simpson a buscar otro gas con parecidos efectos pero sin los accesos de tos que surgían después de la inhalación de grandes cantidades de éter. La madre estuvo tan agradecida que llamó a su hija "Anestesia". En 1848 el doctor John Snow perfeccionó la técnica de aplicación del cloroformo al administrarlo en pequeñas dosis durante el parto. Este hecho no se popularizó sino hasta el año 1853, cuando Snow aplicó cloroformo a la reina Victoria en el parto del príncipe Leopoldo de Sajonia-Coburgo-Gotha. Después del parto, nombró al doctor Sir.

 

A pesar de la introducción de otros anestésicos inhalatorios (eteno, tricloroeteno, ciclopropano), el éter continuó siendo el anestésico general estándar hasta principios de 1960, para ser luego reemplazado por potentes y no inflamables agentes inhalatorios, como el halotano, seguido luego por el enfluorano, y más adelante por el isofluorano hasta llegar, en la década de 1990, al sevofluorano y al más reciente desfluorano.

 

Para lograr su objetivo que es suprimir el dolor, la anestesiología debió experimentar diferentes formas de llevar al individuo a un coma farmacológico reversible, es decir, anulando la actividad cortical a través de sustancias que provocan una estabilización de la membrana celular de la neurona a través de una hiperpolarización de la misma, bloqueando la entrada del ion calcio a través de la interacción con receptores GABA de las membranas celulares. Ésta es una de las teorías más aceptadas de la farmacología, sin que todavía sea la última palabra.

 

Existen tres tipos principales de anestesia:


Anestesia local: Sólo se elimina la sensibilidad dolorosa de una pequeña zona del cuerpo, generalmente la piel, mientras el paciente continúa consciente.
Anestesia locorregional: Se elimina la sensibilidad de una región y/o de uno o varios miembros del cuerpo. Puede ser: a) Troncular de un nervio o plexo nervioso o
b) Neuroaxial: actúa bloqueando el impulso doloroso a nivel de la médula espinal, y a su vez puede ser: Epidural o peridural: se introduce el anestésico en las proximidades de la médula en el espacio epidural, sin perforar la duramadre (desarrollada por primera vez por el médico español Fidel Pagés); tiene una instauración menos rápida que la intratecal, los cambios hemodinámicos debidos al bloqueo simpático también se instauran más lentamente;
intratecal o intradural: se perfora la duramadre y la aracnoides, y se introduce el anestésico en el espacio subaracnoideo, mezclándose con el líquido cefalorraquídeo; ésta la desarrolló por primera vez August Bier en 1898, cuando administró en un paciente 3 ml de cocaína al 0,5%;

c) Regional intravenosa o bloqueo de Bier: Técnica desarrollada por August Bier, cirujano de origen alemán, la cual consiste dejar exangüe un miembro por compresión con una venda elástica, mantenerlo en esa condición con un torniquete neumático y -finalmente- llenarlo con una solución de anestésico local, inyectada por vía venosa. Mientras el anestésico local se mantiene en el miembro que está aislado por el torniquete neumático, se distribuye por los vasos sanguíneos y actúa directamente en todos los tejidos de ese miembro. El efecto en los nervios produce la anestesia de todo el miembro, sin que el anestésico local llegue a la circulación general, gracias al torniquete. Al terminar la cirugía, se libera el torniquete para que el anestésico local remanente pase a torrente circulatorio y sea metabolizado por el organismo. En general, se recomienda liberar cuidadosamente el torniquete y observar al paciente durante ese período, para detectar a tiempo los signos de toxicidad sistémica que pueden aparecer.

 

Anestesia general: Se produce un estado de inconsciencia mediante la administración de fármacos hipnóticos por vía intravenosa (Anestesia total intravenosa), inhalatoria (Anestesia total inhalada) o por ambas a la vez (balanceada). Actualmente se realiza combinación de varias técnicas, en lo que se llama anestesia multimodal. Los componentes fundamentales que se deben garantizar durante una anestesia general son: hipnosis, analgesia, amnesia, control autonómico y relajación muscular. La anestesia general persigue varios objetivos: Analgesia o abolición del dolor, para lo cual se emplean fármacos analgésicos;
Protección del organismo a reacciones adversas causadas por el dolor, como la reacción vagal; para ello, se emplean fármacos anticolinérgicos como la atropina u otros;
Pérdida de conciencia mediante fármacos hipnóticos o inductores del sueño, que duermen al paciente, evitan la angustia y suelen producir cierto grado de amnesia;
Relajación muscular mediante fármacos relajantes musculares, derivados del curare para producir la inmovilidad del paciente, reducir la resistencia de las cavidades abiertas por la cirugía y permitir la ventilación mecánica artificial mediante aparatos respiradores que aseguran la oxigenación y la administración de anestésicos volátiles en la mezcla gaseosa respirada.

 

Anestesia general En la anestesia general se emplean:Hipnóticos: Por vía intravenosa se utilizan propofol, tiopental, etomidato, midazolam y ketamina. Por vía respiratoria se emplea el halotano, isoflurano, desflurano, sevoflurano (todos compuestos halogenados) y el óxido nitroso (N2O)
Analgésicos mayores: Opioides naturales (morfina) o sintéticos (fentanilo, petidina, alfentanilo y remifentanilo)
Relajantes musculares (miorrelajantes): 1)-No despolarizantes:Derivados del curare (Tubocurarina,Metacurina,Doxacurio,Pancuronio,Pipecuronio,Galamina,Rocuronio,Atracurio, vecuronio, mivacurio, cisatracurio) y 2)-Despolarizantes (succinilcolina,Decametonio).
Otras sustancias: anticolinérgicos (atropina), benzodiazepinas (midazolam o diazepam) y anticolinesterásicos (Neostigmina,Pridostigmina y Edrofonio), que revierten el efecto de los relajantes musculares.


Anestésicos locales


Anestésico local En la anestesia local se emplean:
Grupo éster, prácticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.
Grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, levobupivacaína, bupivacaína y ropivacaína, introducido recientemente. SCAtm

 

Anestesiología

 

Es una especialidad de la medicina relacionada con la práctica de la anestesia. Su función durante las intervenciones quirúrgicas es la de ocuparse del estado de consciencia e insensibilidad al dolor del paciente, pero además debe cuidar al enfermo y mantenerlo dentro de los parámetros considerados normales. Para ello (en teoría) se mantiene presente durante toda la intervención, controlando su temperatura, su presión arterial, su respiración, el buen funcionamiento de órganos como riñones y pulmones, y realiza el monitoreo cardíaco. Cuando hay pérdida de sangre o líquidos es el responsable de reponerlos. También es valioso considerar el tema de Anestesia en Geriatría.
Evaluación y preparación preoperatoria en el paciente quirúrgico


Todo proceder quirúrgico debe comenzar con la evaluación preoperatoria del enfermo y la elaboración de un plan anestésico, cuya finalidad va dirigida a reducir la morbilidad. Tratar que el paciente se encuentre en las mejores condiciones antes de la intervención quirúrgica para que el periodo perioperatorio se desarrolle de forma favorable.

La evaluación comienza con la recogida de toda información que permita conocer la situación del enfermo y estará en dependencia de muchos factores, dentro de los cuales se encuentran la enfermedad que exige el tratamiento quirúrgico, su naturaleza y estado evolutivo, situación de agravamiento o no, y lo que se pretende lograr. Resulta importante conocer la presencia de otras enfermedades y su estado de compensación, determinar si es conocida o sospechada y si resulta lo suficientemente peligrosa como para retrasar, modificar o contraindicar la operación, e identificar las enfermedades conocidas de acuerdo a la severidad, para prever complicaciones. Se precisará la ingestión de fármacos y la presencia de hábitos tóxicos, entre otros, ya que pueden repercutir sobre el desarrollo perioperatorio y/o la morbilidad.

 

Por tanto resulta importante la recopilación exhautiva de datos de salud del enfermo. Para evitar el olvido de estos aspectos debe tenerse a mano una guía elaborada que los registre con exactitud.


1- EVALUACIÓN
Como fuente portadora de datos podemos citar la historia clínica. Este documento oficial, que presenta el paciente desde su ingreso en la unidad hospitalaria, contendrá información desde el comienzo de la enfermedad hasta las investigaciones realizadas para llegar al diagnóstico preoperatorio, así como antecedentes de otras enfermedades, por lo que presentará interrogatorios, exámenes físicos, estudios complementarios y los diferentes criterios médicos sobre diagnóstico, evolución y enfoques terapéuticos. Hoja anestésica: ésta debe ser realizada por un anestesiólogo, quien analizará los datos de la historia clínica y efectuará su consulta en forma directa al enfermo. Se iniciará en la consulta preanestésica del preoperatorio, y debe realizarse con antelación al día de la intervención quirúrgica, de manera que permita la realización de algún otro estudio que se necesite.


2- ELABORACION DEL PLAN ANESTÉSICO
A partir de la información recopilada, se trazará una estrategia de trabajo que permita una mayor seguridad al enfermo. Se tomarán las medidas requeridas para la adecuada preparación y la aplicación del proceder anestésico, las cuales comienzan desde la información al paciente para crear un ambiente de confianza, hasta las indicaciones que exijan una preparación de acuerdo a lo hallado en la historia clínica y el examen. Se incluirá también el equipamiento y la monitorización necesaria para el seguimiento perioperatorio.


3- CONSULTA PREANESTÉSICA
Debe ser realizada en un local provisto de recursos que permitan la recogida de datos como peso talla, examen físico, etc., con suficiente privacidad y brinde un ambiente propicio para que el enfermo se sienta seguro. El médico debe tener una participación activa y registrará en la hoja anestésica, que acompañará a la historia clínica, todo lo que considere de mayor interés y pudiera repercutir en el transcurso de la anestesia que se seleccione. Se revisará toda la documentación que acompañará a la historia clínica, incluyendo el consentimiento del enfermo. Todo ello ayudará a identificar y valorar riesgos. La hoja de evaluación anestésica, de la que existen diferentes modelos, tiene el objetivo de recopilar datos de las distintas etapas, pre, trans y posoperatorio.

 

Intraoperatorio

El intraoperatorio consiste en la inducción de la anestesia, en su mantenimiento y en el despertar al finalizar la intervención. Asimismo, el anestesiólogo se ocupa del control y mantenimiento de las constantes: ECG (electrocardiograma) continuo, presión arterial, saturación de oxígeno (pulsioximetría) y capnografía como monitorización estándar. En casos de cirugías de alto riesgo o enfermos con patología de base grave, puede ser necesario una monitorización más cruenta como catéteres de presión venosa central, monitorización de la presión de la arteria pulmonar y gasto cardíaco mediante un catéter de Swan-Ganz. Al mismo tiempo puede ser necesario prescribir análisis urgentes intraoperatorios, sobre todo en cirugías muy agresivas, como puede ser el trasplante de hígado o de pulmón. Según estas analíticas debe prescribir transfusiones de productos sanguíneos: concentrados de hematíes, plasma o plaquetas. También puede ser necesario administrar iones: sodio, potasio o calcio.

 

Despertar intraoperatorio

El despertar intraoperatorio (DIO) es el estado en el que el paciente es consciente de hechos ocurridos durante una operación bajo anestesia general y los recuerda, es decir, puede narrar esos hechos una vez terminado el procedimiento. El paciente que tiene un DIO suele tener percepciones auditivas (las visuales son raras), sentir de parálisis y/o dolor. Esto le provoca angustia, indefensión, desamparo o pánico. A medio plazo, el DIO provoca trastornos psicológicos/psiquiátricos. El despertar intraoperatorio se debe a una insuficiente cantidad de anestesia. Con respecto a la incidencia, esta se ubica entre el 0,1 y 0,2 % (es decir, 1 ó 2 casos por cada mil pacientes anestesiados). Esta incidencia puede aumentar hasta el 1% en pacientes de riesgo. Los factores de riesgo se clasifican en relacionados con el paciente, con la técnica anestésica y el tipo de intervención quirúrgica.

 

Postoperatorio

En la etapa postoperatoria es importante controlar al paciente que ha sido operado. Esto se lleva a cabo, durante algunas horas, en una sala con monitorización que se conoce con el nombre de sala de Recuperacion. Algunos enfermos necesitan ser vigilados intensivamente en el posoperatorio inmediato y son trasladados a salas especializadas en cuidados intensivos donde muchas de ellas son dirigidas por Anestesiólogos (REAs, de Reanimación). El posoperatorio inmediato es responsabilidad del equipo de Recuperación especialmente del Anestesiólogo que recibe al paciente, se evalúa con escalas o score como el Aldrete cuya valoración es de capital importancia para la toma de decisiones y del destino del paciente.

 

Analgésico

Un analgésico es un medicamento para calmar o eliminar el dolor, ya sea de cabeza, muscular, de artrítis, etc. Existen diferentes tipos de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos. Etimológicamente procede del prefijo griego an- (‘carencia, negación’) y άλγος (/álgos/, ‘dolor’).

Aunque se puede usar el término para cualquier sustancia, es decir, cualquier medio que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de fármacos, de familias químicas diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos.

Clasificación de los analgésicos

 

Antinflamatorios no esteroideos

Los antinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo de fármacos heterogéneo, cuyo representante más conocido es la aspirina. Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS, junto con el paracetamol (AINE carente de efectos antinflamatorios). Además de propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos, antinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia o techo terapéutico debido a los graves efectos adversos como es la hemorragia.

 

Opiáceos menores

Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgésico, la acción de los opioides. Corresponden al segundo escalón analgésico de la OMS.

 

Opiáceos mayores

Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos endógenos. Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es biológicamente correcto asociarlos a opiáceos menores.

Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede aumentar la dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis.

 

Fármacos adyuvantes

Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente, potencian la acción de cualquier analgésico en asociación. Entre los fármacos adyuvantes analgésicos se encuentran:

 

Corticoides.
Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos.
Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuropático.

Aunque no se pueden incluir dentro del grupo de los analgésicos, el placebo, es decir, el efecto placebo o alivio del dolor en ausencia de un tratamiento conocido biológicamente como activo, es capaz de activar áreas cerebrales dedicadas al alivio del dolor, provocando cambios físicos en la manera en la que el cerebro responde al dolor, visible en resonancia magnética funcional, por lo que está demostrado que la confianza que deposita el paciente en un tratamiento, mejora los resultados del mismo. A pesar de todo, ninguna fase del tratamiento del dolor pasa por la utilización de placebo, porque no es ético.

 

Anestesia intradural

En la anestesia intradural, anestesia intratecal o anestesia raquídea la administración de fármacos anestésicos o derivados mórficos se lleva a cabo en el espacio intradural. Es más rápida en sus efectos que la anestesia epidural o peridural, en la que se introduce el anestésico en las proximidades de la médula -en el espacio epidural-.

El espacio intradural está rodeando la médula espinal y se encuentra protegido por las meninges. La técnica de punción se realiza con el paciente sentado o en decúbito lateral y se busca el espacio entre dos vértebras. La zona de abordaje más habitual es la lumbar, dado que la médula espinal no sobrepasa el nivel de L1 y hay, por tanto, menor riesgo de lesión nerviosa, aunque también puede hacerse en la zona cervical, torácica o sacra. Esta última es más empleada en niños pequeños. Se realiza mediante una aguja fina y larga que se introduce entre las dos apófisis posteriores de las vértebras elegidas hasta atravesar la duramadre, lo que confirmaremos por la salida de líquido cefalorraquídeo. En este espacio se introduce el fármaco.

 

Epidural

La epidural o anestesia peridural es la introducción de anestésico local en el espacio epidural, bloqueando así, las terminaciones nerviosas en su salida de la médula espinal. Por lo tanto su distribución será metamérica, es decir, se anestesiará la zona del cuerpo que corresponde a los nervios que han sido alcanzados por el anestésico local inyectado.

El neurólogo estadounidense James Leonard Corning (1855-1923) fue el primero en realizar un bloqueo neuraxial en 1885 cuando inyectó 111 mg de cocaína en el espacio epidural de un voluntario.1 2 En 1921 el cirujano militar Español Fidel Pagés (1886–1923) desarrolló la técnica de anastesia lumbar epidural de inyección única que luego popularizó el cirujano italiano Achille Mario Dogliotti (1897–1966). El primer uso de una anestesia de caudal continuo durante un parto fue en 1942 y fue desarrollado por Robert Andrew Hingson (1913-1996) y Waldo B. Edwards.[cita requerida] En 1947, Manuel Martínez Curbelo (1906–1962) describió la colocación de un catéter lumbar epidural.

Su uso más común es para bloquear el dolor durante el parto, pero también se utiliza en intervenciones quirúrgicas tales como operaciones de la pierna, pelvis o genitales.

La anestesia epidural está contraindicada en los casos de parto en los que la dilatación está excesivamente avanzada, en los casos de tatuajes en la zona lumbar en función de su localización y en pacientes que sufren ciertas enfermedades como obesidad o cardiopatías.

 

Técnica

La técnica de punción epidural se realiza con el paciente sentado o en posición de decúbito lateral y se punciona el espacio entre las dos apófisis espinosas de la vértebra. El nivel de punción está en función de la zona que se desea anestesiar. La punción lumbar, que es la más frecuente, se realiza en los espacios vertebrales entre dos vértebras lumbares y se anestesia la zona abdominal.

 

La anestesia peridural se realiza mediante diversas técnicas. Todas ellas consisten en la búsqueda del espacio epidural. Este es un espacio virtual que se encuentra por fuera de la duramadre. Mediante anestesia de la piel en el lugar de punción, se introduce una aguja conectada a una jeringa con poca resistencia llena de aire o agua. Se va introduciendo la aguja y se va apretando el émbolo de la jeringa. Mientras se atraviesa músculo o ligamentos se produce una resistencia al apretar el émbolo. Al llegar al espacio epidural esta resistencia desaparece y permite vaciar el aire o agua. Esto es el signo de que se ha llegado al espacio epidural. En este lugar se introduce el fármaco a administrar y el catéter si procede. La anestesia epidural está indicada para realizar aquellas intervenciones en abdomen sobre todo a nivel infraumbilical, como son hernias inguinales, intervenciones en testículos o vejiga o partos. La apendicitis que corresponde a esta zona no es una buena indicación puesto que aunque la piel si corresponde a la zona, el apéndice y el intestino adyacente están inervados por nervios de niveles superiores a la zona anestesiada y al traccionar el intestino puede producirse dolor.

 

Una modificación de esta técnica consiste en introducir un catéter en el espacio epidural por el que se pueden reinyectar fármacos o bien instaurar una perfusión para producir una anestesia continua y prolongada, útil para intervenciones largas o para analgesia postoperatoria. Los fármacos que se inyectan al espacio epidural son variados pero principalmente son los anestésicos locales. Estos producen un efecto en función de la dosis administrada. A pequeñas dosis bloquean las fibras que transmiten el dolor. A más altas dosis producen bloqueo de la actividad muscular y una parálisis. Y a mayor dosis un bloqueo sensitivo. Otros fármacos utilizados son diferentes derivados morfínicos. En la actualidad se han publicado diversos trabajos sobre la inyección de diferentes fármacos por vía peridural como la clonidina o la ketamina, fármacos de utilización endovenosa pero que se ha visto que también actúan a nivel de la fibra nerviosa. La asociación por vía epidural de dos fármacos potencia la acción de ambos minimizando sus efectos secundarios al permitir reducir la dosis.

 

En los últimos años se está utilizando mucho la anestesia peridural torácica que consiste en la misma técnica pero,a nivel de las vértebras torácicas. De esta manera se produce la analgesia de zonas superiores a las alcanzadas con la peridural lumbar y se utiliza sobre todo para analgesia postoperatoria de cirugía abdominal alta o cirugía torácica.

 

Epidural en el parto

La analgesia epidural permite el alivio de la sensación de dolor durante el parto y rebaja el nivel de ansiedad de la madre. También posibilita técnicas instrumentales (fórceps o ventosa) sin necesidad de aplicar otro tipo de anestesia.

 

Analgesia postoperatoria

El dolor postoperatorio puede ser muy intenso según la cirugía. Hay cirugías que provocan un dolor postoperatorio leve como la cirugía de mama, dolor moderado como la laparoscopia o intenso como la cirugía hepática, torácica o la prótesis de rodilla. El dolor leve e incluso el moderado es controlado fácilmente con analgésicos antiinflamatorios no esteroidales ( AINEs). El dolor intenso es un verdadero reto para el anestesiólogo puesto que hay trabajos que demuestran que un buen control del dolor mejora el estado funcional y la recuperación del paciente.

 

El abordaje del dolor postoperatorio intenso actualmente es multimodal, utilizando diversas técnicas al mismo tiempo.

Los fármacos opioides como la morfina por vía endovenosa son los más frecuentemente utilizados. La asociación con AINEs permite reducir la dosis y disminuir los efectos secundarios de ambos.

 

Según el tipo de cirugía se pueden realizar bloqueos nerviosos de la zona operada (Bloqueo paravertebral en cirugía torácica).

La Analgesia peridural torácica con catéter en perfusión  continua es cada vez más utilizada en cirugía abdominal y torácica.

La PCA (Patient controled analgesia) consiste en la administración de diferentes fármacos, en general morfina a través de una bomba de infusión que el paciente puede accionar cuando siente dolor. Puede además administrar una perfusión  continua, sobre todo las primeras veinticuatro horas en que el dolor es más intenso. Dicha bomba posee unos mecanismos de seguridad mediante los cuales el paciente no puede administrarse dosis repetidas durante un tiempo de seguridad para evitar efectos secundarios. Diversos estudios han demostrado que es el mejor sistema de analgesia postoperatoria.

 

Opioide

Un opioide es cualquier agente endógeno que se une a receptores opioides situados principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal.

Aunque el término opiáceo es frecuentemente utilizado para referirse a todas las drogas similares al opio, es más apropiado limitar su alcance a los alcaloides naturales del opio y a sus derivados semi-sintéticos. Hay tres grandes clases de sustancias opiáceas: alcaloides del opio, tales como morfina (el opiáceo prototípico) y codeína; opiáceos semi-sintéticos, tales como heroína y oxicodona; y opioides completamente sintéticos, tales como petidina y metadona, que tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio. El término opioide se refiere únicamente a las sustancias endógenas con capacidad para unirse a estos receptores, como las endorfinas, las encefalinas o las dinorfinas.

Los opiáceos se recetan frecuentemente por sus propiedades efectivas analgésicas de aliviar el dolor.

 

Farmacología

Los opioides se unen a receptores opioides específicos en el sistema nervioso y otros tejidos. Existen tres clases principales de receptores opioides: μ, κ, y δ (mu, kappa y delta), aunque se han descrito más de diecisiete, incluyendo los receptores ε, ι, λ, y ζ (épsilon, iota, lambda y zeta). Por el contrario, los receptores σ (Sigma) actualmente no son considerados como opioides debido a que su activación no está reservada al agonista inverso del opioide naloxona, no muestran alta afinidad por los opioides clásicos, y son estereoselectivos para los isómeros dextro-rotatorios, mientras que los otros receptores opioides son estereoselectivos para isómeros levorrotatorios.

Además, hay tres subtipos de receptores μ: μ1 y μ2, y el recientemente descubierto μ3. Otro receptor de importancia clínica es el receptor similar a receptores opioides 1 (ORL1), el cual está relacionado con las respuestas del dolor y el desarrollo de tolerancia a los agonistas opioides μ usados como analgésicos. Son todos ellos receptores ligados a proteína Gi/o los cuales inhiben la adenilatociclasa y disminuyen la producción de AMPc, además promueven la apertura de canales de Potasio y el cierre de canales de calcio presinapticos, todas estas acciones en conjunto disminuyen la excitabilidad neuronal.

 

Opiáceos en la clínica

Los medicamentos que pertenecen a esta clase (también conocidos como narcóticos) incluyen la morfina, la codeína (metilmorfina) y la heroína (diacetilmorfina); la heroína es de estas tres la que tiene mayor afinidad por los receptores endorfínicos, por lo que es más potente que la morfina; no obstante, entró rápidamente en desuso en la práctica médica, por tener un perfil de seguridad muy desventajoso y por su mayor potencial de abuso. La morfina se utiliza a menudo como analgésico para aliviar el dolor intenso tras la cirugía o el dolor oncológico intenso. La codeína, por ser menos eficaz que la morfina, se utiliza para dolores menos agudos. Otros ejemplos de opiáceos que se recetan para aliviar el dolor incluyen buprenorfina, oxicodona (OxyContin), propoxifeno (Darvon), hidrocodona (Vicodin) e hidromorfona (Dilaudid), así como la petidina (Demerol) que se usa menos debido a sus efectos secundarios.

 

Además de sus propiedades analgésicas, algunas de estas drogas, por ejemplo, la codeína y el difenoxilato (Lomotil), pueden ser utilizadas para aliviar la tos y la diarrea. Los derivados mórficos: Fentanilo, Alfentanilo, Sulfentanilo son potentes analgésicos que se utilizan durante la cirugía. Actualmente existe el Remifentanilo (Laboratorio Dr. Gray), que es un potente opiáceo de vida media muy corta está siendo utilizado cada vez más durante los actos anestésicos. En veterinaria son utilizados la etorfina, el carfentanilo y el tiafentanilo, especialmente en especies de fauna silvestre y de zoológico, todos ellos reversibles con naltrexona, diprenorfina o naloxona; el uso de estos fármacos en este tipo de animales se justifica porque la reversión se logra en escasos minutos y con una gran seguridad para el animal y las personas que realizan el procedimiento.

 

Los analgésicos opioides son un grupo de fármacos que poseen gran actividad analgésica, mediada por la activación de receptores específicos en el sistema nervioso central y periférico, que son derivados naturales del opio, o bien derivados semisintéticos o análogos sintéticos con muchas características en común.

Antiguamente los opiáceos recibieron otras denominaciones:
hipnoanalgésicos: (hipnos=sueño) y analgésicos narcóticos (narcos=estupor) por su capacidad de generar sueño o estupor.
opiáceos: para agrupar aquellos fármacos derivados naturales y semisintéticos del opio y endorfinas, como un término genérico que involucra a las tres familias de péptidos endógenos.

 

Hoy consideramos que el término opioides es mucho mas abarcativo, incluyendo a todos los agonistas y antagonistas con una actividad morfinosímil, endógenos o exógenos, sean estos naturales, semisintéticos o sintéticos, y es el que se acepta hoy.

 

Historia

 

El conocimiento de los efectos del opio y su uso con finalidades terapéuticas, se remonta tiempo atrás, ya que los datos más claros tienen lugar a partir de los siglos III y IV antes de Cristo: Hipócrates (460-366 a. C.) se refiere a sus propiedades analgésicas con el lema "Divinum opus est sedare dolores".

Se lo consideró siempre como una medicación casi milagrosa, llegándose Paracelso a considerarlo la "piedra de la inmortalidad".

En 1660, Thomas Sydenham elaboró la tintura de opio que lleva su nombre (Láudano de Sydenham), acuñando la célebre frase : "entre los remedios que Dios todopoderoso se ha dignado dar al hombre para aliviar sus sufrimientos, ninguno es tan universal y eficaz como el opio".

Pero el desarrollo más significativo en la historia del uso del opio, aconteció cuando en 1803, F.W. Sertümer -- químico alemán -- logra aislar el alcaloide principal del opio, denominándolo morfina, en relación con Morfeo, el mitológico Dios de los ensueños.

A partir de este descubrimiento, rápidamente acontecieron otros: la codeína en 1832 por Robiquet, la papaverina por Merck en 1848. Comienza entonces a partir de allí a difundirse en el mundo médico el uso de los alcaloides puros en reemplazo de los preparados del opio.

Carfentanilo
Dihidrocodeína
Hidromorfona
Morfina
Oximorfona
Sufentanilo
Tapentadol

Neuroaxial: actúa bloqueando el impulso doloroso a nivel de la médula espinal

 

Médula espinal

 

La médula espinal es un largo cordón blanco localizado en el canal vertebral, encargada de llevar impulsos nerviosos a los 31 pares de nervios raquídeos, comunicando el encéfalo con el cuerpo, mediante dos funciones básicas: la aferente, en la que son llevadas sensaciones sensitivas del tronco, cuello y los cuatro miembros hacia el cerebro, y la eferente, en la que el cerebro ordena a los órganos efectores realizar determinada acción, llevando estos impulsos hacia el tronco, cuello y miembros. Entre sus funciones también encontramos el control de movimientos inmediatos y vegetativos, como el acto reflejo, el sistema nervioso simpático y el parasimpático.

 

Anatomía externa

 

Se considera que la médula espinal es el tejido nervioso más extenso del cuerpo humano; los axones de sus neuronas pueden alcanzar hasta un metro de largo. Con un peso de aproximadamente 30 gramos, en su completo desarrollo la médula espinal alcanza la longitud de 45 cm en los hombres y 43 cm en la mujer1 dentro del hueso intravertebral llamado conducto raquídeo desde el agujero magno, en la parte media arquial del atlas hasta la primera o segunda vértebra lumbar. En efecto, en el recién nacido la médula alcanza L3, dos vértebras más abajo, y embrionariamente se encuentra hasta la base del cóccix.

 

Es de forma cilíndrica en los segmentos cervical superior y lumbar, mientras que ovoide con un diámetro transverso mayor que el anverso en los segmentos cervical superior y torácico. La médula es asimétrica en casi 80 % de los seres humanos, siendo el lado derecho el más grande en el 75 % de las asimetrías. Tal asimetría se debe a la presencia de más fibras del fascículo corticospinal descendente en el lado más grande.

La médula espinal posee dos caras y dos bordes: una cara anterior, dos bordes laterales y una cara posterior. La cara anterior en la línea media presenta el surco medio anterior y limita lateralmente por los surcos colaterales anteriores, que son los orígenes aparentes de las raíces nerviosas motoras o eferentes de los nervios espinales y que además la separa de las caras laterales. La cara posterior presenta un surco medio posterior que se prolonga por un tabique hasta la sustancia gris central y limita a los lados por los surcos colaterales posteriores que corresponden a los orígenes aparentes de las raíces nerviosas sensitivas o aferentes de los nervios espinales; entre ambos existe un surco llamado paramediano que dividen superficialmente la médula en dos partes que corresponden a los haces de Goll y de Burdach.

 

Presenta dos engrosamientos, uno cervical y otro lumbosacro:
'C3' a 'T3' intumescencia cervical: este engrosamiento se debe a las raíces de nervios que van a transmitir sensibilidad y acción motora hacia y desde los miembros superiores (brazo, antebrazo y mano).
'T10' a 'L2' intumescencia lumbosacral: se debe a las raíces de nervios que permiten transmitir la sensibilidad y acción motora hacia y desde los miembros inferiores (muslo, pierna y pie).

 

En su porción inferior adelgaza rápidamente para luego terminar en punta de cono conocido como cono terminal. En las partes laterales tiene como medio de fijación a los ligamentos dentados y en la parte inferior se continua con el filum terminal que se prolonga hasta el fondo de saco dural a nivel de la segunda vértebra sacra; y que además se relaciona con el filamento coccígeo que se inserta en el hueso cóccix.

 

Tres membranas envuelven concéntricamente a la médula espinal: la piamadre, la aracnoides y la duramadre. La piamadre es la que la rodea directamente y se introduce en los surcos . Sobre ella y relacionada con una parte laxa de la aracnoides encontramos un espacio lleno de líquido cefalorraquídeo llamado espacio subaracnoideo, encima de este espacio se encuentra la parte más homogénea y distinguible de la aracnoides. Es como una red fina, transparente y laxa que no se llega a introducir en los surcos de la médula. En algunas partes resulta difícil diferenciar la piamadre de la aracnoides. Por eso, a veces usamos el término pía-aracnoides. Finalmente, tenemos la duramadre que es la capa meníngea más externa, fibrosa y fuerte. Entre la aracnoides y la duramadre se encuentra un espacio virtual llamado espacio subdural.

 

La médula espinal está fijada al bulbo raquídeo por arriba con su continuidad con el bulbo, en su parte media por medio de prolongaciones conjuntivas para adherirse a la duramadre, aletas en las raíces de los nervios como dependencias de la piamadre, constituyendo ambos tipos de prolongaciones los ligamentos dentados. En el extremo inferior por una prolongación de la duramadre que envuelve al filum terminale, fijándose hasta la base del cóccix.

 

Anatomía transversal

 

En un corte transversal, la médula se conforma por toda su longitud y en sus divisiones un área gris, la sustancia gris en forma de "H" o mariposa en el centro y una sustancia blanca periférica, al contrario que en el encéfalo.

Sus mitades se parten en tres y se encuentran divididas de forma sagital por dos procesos: en la parte dorsal encontramos el tabique mediano posterior, largo y angosto, y ventralmente la fisura mediana anterior, que es más amplia y corta. Longitudinalmente se divide en 31 segmentos, uno para cada par de nervios; así, los nervios espinales quedan emplazados en ocho cervicales, doce torácicos, cinco lumbares, cinco sacros y uno coccígeo. Cada segmento tiene dos pares de raíces (dorsales y ventrales) situados de forma simétrica en la parte dorsal y ventral.

 

La sustancia gris está compuesta principalmente por cuerpos neuronales y células de sostén (neuroglía). Presenta dos astas grises anteriores y dos astas grises posteriores unidas por la comisura gris. Esta comisura gris queda dividida en una parte posterior y una anterior por un pequeño agujero central llamado conducto ependimario o epéndimo medular, siendo éste un vestigio del tubo neural primitivo. A nivel torácico y lumbar también aparecen las astas grises laterales en forma de cuña que corresponden a los somas de las neuronas que forman el sistema autónomo simpático o toracolumbar. Su consistencia es más bien uniforme, aunque la sustancia que rodea al conducto ependimario es más transparente y blanda, por lo que se le ha dado el nombre de sustancia gelatinosa central.

 

La sustancia blanca de la médula es la que rodea a la sustancia gris y está formada principalmente de fascículos o haces de fibras, viniendo a ser los axones que transportan la información. Se divide en tres regiones básicas que son la anterior, lateral y posterior, en la imagen 4,5 y 6, respectivamente.

El sitio de entrada de la raíz dorsal está marcada por el surco dorsolateral; Así mismo, la entrada de la raíz ventral se marca por el surco ventrolateral. Estas referencias dividen la sustancia blanca en un funículo dorsal, uno entre los surcos, llamado funículo lateral y uno ventral, mientras que se divide aún más en los segmentos cervicales y torácicos superiores, el funículo dorsal se divide por el surco dorsal intermedio en el fascículo cuneiforme, el más lateral, y el fascículo grácil.

 

Anatomía microscópica

 

En la médula espinal también podemos encontrar ciertos tipos de células que le sirven como sostén como las células ependimarias, células alargadas que cuentan con dos prolongaciones, las cuales emiten hacia el surco anterior o el medioposterior donde constituyen el cono ependimario anterior y el posterior. También encontramos las células neuróglicas, de idéntica procedencia que las ependimarias, sólo que sin sus prolongaciones primitivas. Se les encuentra diseminadas en la sustancia gris como en la blanca.

 

Sustancia gris


Asta dorsal: El asta posterior recibe axones de los ganglios dorsales a través de las raíces homónimas y contiene haces sensitivos. Comprende el núcleo de la columna de Clarke donde hacen sinapsis las fibras que transmiten la sensibilidad profunda inconsciente, la sustancia gelatinosa de Rolando donde hacen sinapsis las fibras que transmiten la sensibilidad termo-algésica y el núcleo propio donde hacen sinapsis las fibras que transmiten la sensibilidad táctil protopática o tacto grueso.
Asta intermediolateral: Solo se encuentra en los segmentos torácicos y lumbares superiores (L1, L2 y algunas veces L3) de la médula. Contiene neuronas preganglionares simpáticas.
Asta ventral: o asta anterior, se compone de axones de neuronas multipolares motoras. Comprende el núcleo antero-externo que inerva preferentemente los miembros y el núcleo antero-interno destinado a los músculos dorsales del tronco y del cuello.
Zona intermedia: contiene un gran número de interneuronas.

 

Sustancia blanca

 

La sustancia blanca de la médula espinal está compuesta por una gran cantidad de fibras nerviosas, neuroglias y vasos sanguíneos. En un corte transversal se observa su disposición alrededor de la sustancia gris. Su color se debe a la presencia de una gran proporción de fibras mielínicas que corren longitudinalmente, aunque también existe cierta cantidad de fibras amielínicas. Las fibras nerviosas de la sustancia blanca se encargan de unir los segmentos medulares entre sí, y la médula espinal con el encéfalo.
Cordón posterior: Son vías ascendentes sensitivas cuyos cuerpos neuronales se encuentran en los ganglios dorsales y participa en dos modos de propiocepción consciente: la cinestesia (presión y vibración) y el tacto discriminativo o tacto epicrítico (diferenciación de dos puntos, reconocimiento de formas). Se compone de dos haces o fascículos (siendo pares ambos), el haz de Goll medialmente e inmediatamente lateral el haz de Burdach. Tiene unas pequeñas fibras motoras, que se encargan de arcos reflejos: entre los haces de Goll, esta el fascículo septomarginal, y entre el Goll y el Burdach, el fascículo semilunar.


Cordón lateral: Contiene vías ascendentes como descendentes. Las ascendentes se encargan de llevar estímulos de dolor, temperatura y tacto grueso o tacto protopático, y se compone de varios fascículos: el espinocerebeloso, el espinotalámico, el espinoreticular y el espinotectal. En cambio las fibras descendentes son motoras, se encargan de control de movimientos voluntarios y son los siguientes fascículos: corticospinal, rubrospinal y reticulospinal.


Cordón anterior: Contiene vías ascendentes como descendentes. Las ascendentes son tres fascículos, cada uno encargado de diferente información: el espinotectal se encarga de movimientos reflejos de ojos y cabeza cuando llega información visual, el espinoolivar envía información al cerebelo de la sensación cutánea y el espinotalámico ventral lleva tacto grueso y presión. Las motoras se encargan de control de movimientos y son los siguientes fascículos: reticulospinal medial, vestibulospinal y corticospinal anterior.

 

Lesiones medulares

 

La lesión medular, o mielopatía causa uno o varios de los siguientes síntomas:
1.Parálisis en músculos del tronco, cuello y extremidades.
2.Pérdida de sensibilidad del tronco, cuello y extremidades
3.Trastornos (descontrol) de esfínter vesical, anal o seminal.
4.Bloqueo del sistema simpático (hipotensión, bradicardia, distensión abdominal).

 

El grado de compromiso depende del grado del daño: puede tratarse de una lesión completa (si se observan todos los síntomas-signos indicados) o de una lesión incompleta si sólo presenta unos de los síntomas o todos pero en forma parcial (por ejemplo, parálisis parcial y no total).

Nivel de lesión: En clínica es muy importante conocer el nivel medular afectado. Para poder comprender la relación entre segmento medular afectado y nivel de parálisis producido hay que recordar que el hueso, a diferencia de las células nerviosas, tienen un crecimiento posterior al desarrollo de lo que es el tubo nervioso o médula, más importancia que cualquier referencia bibliográfica que sustente este esbozo es la referencia clínica.

 

Referencia clínica: El daño de las vértebras 'C4' a 'C7' provoca parálisis que incluye las cuatro extremidades, la afectación a nivel de la 'T11' provoca parálisis de las extremidades inferiores. Para comprender el nivel de la lesión y el daño ocasionado hay que tener en cuenta el desfase en la velocidad de desarrollo entre el Sistema Nervioso

Patología: Las afectaciones óseas van a comprimir distintas raíces de la médula espinal. Una buena higiene postural es necesaria para evitar complicaciones a largo plazo; aun así, muchas de estas alteraciones tienen una base genética o son provocadas por accidentes de difícil prevención. Se puede recurrir a un especialista en médula espinal.

 

Tratamiento: La lesión vértebromedular, cuándo es completa, requiere fijación quirúrgica de columna realizada por profesional quirúrgico especializado; si la lesión afecta sólo al hueso, la intervención puede ser exitosa; si está dañado el nervio, o es dañado en la intervención, va a ser muy importante la valoración de déficit de autocuidados y el desarrollo de un plan integral de cuidados diseñado habitualmente por profesionales de la enfermería y que va a abarcar otras disciplinas, tanto sanitarias como sociales.

En el cuerpo, el sistema nervioso central está representado únicamente por el encéfalo. La médula espinal que es una prolongación del encéfalo, se encarga de llevar los impulsos nerviosos.

 

Fentanilo

 

El fentanilo es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 77 veces mayor que la morfina. Por vía intravenosa, tiene un comienzo de acción menor a 30 segundos y un efecto máximo de 5 a 15 minutos, con una duración de la acción de 30 a 60 minutos. Por vía epidural o intradural, el comienzo de la acción es de 4 a 10 minutos. El efecto máximo se alcanza en unos 30 minutos y la duración es de 1 a 2 horas. Se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático.

 

Estructura química

 

Composición y síntesis

Los analgésicos opioides son definidos como fármacos que derivan de una forma conceptual de la morfina, pero debido a la ingente cantidad de modificaciones que han sufrido, es muy difícil establecer una relación directa con ella. Un ejemplo claro es el fentanilo, el cual está catalogado como un derivado sintético del opio. Como muchos de sus parientes está relacionado con la fenilpiperidina y posee restos de piperidina con funcionalidad en la posición . El modelo de sustitución de la piperidina es similar al de la familia de los butirofenones neurolépticos.

 

Su fórmula química corresponde a la C22H28N2O, así como su nombre químico puede ser mencionado como N-(1-fentanilo-4-piperidil) propionanilida citrato.

La síntesis de fentanilo ha sido confeccionada en cuatro etapas por Janssen Pharmaceutica partiendo como base de una molécula de 4-piperidiona clorhidrato. Ésta reacciona en un primer momento con bromuro de fenetilo, dando lugar a N-fenilo-4-pepiridinona, también conocido como PNP. A continuación, los intermedios del PNP son tratados con anilina. El siguiente paso consiste en reducir el PNP con borhidruro de sodio, pasando a ser 4 anilina-”N”-fenil-piperidina (ANPP). Por último, se hace reaccionar ANPP con anhídrico propiónico.

 

Derivados del fentanilo

El fentanilo es el principal fármaco de la familia de los opiaceos sintetizados artificialmente. A partir de su estructura se han sintetizado diversas moléculas (alfentanilo, remifentanilo, sufentanilo, carfentanilo) que presentan utilidad clínica. Todas ellas son potentes agonistas bastante selectivos de receptores μ.

El alfentanilo es 4 veces menos potente, pero el inicio de la analgesia es muy rápido y la duración del efecto muy breve. Se utiliza por vía intravenosa en perfusión continua y está indicado en analgesia quirúrgica.

 

El remifentanilo es también un fármaco con elevada potencia analgésica, disponibles únicamente para administración intravenosa y uso hospitalario; la analgesia comienza pasados unos pocos minutos y su efecto cesa a los diez minutos de suspender la administración. Eso lo convierte también en un agente útil en la analgesia quirúrgica, aunque ningún derivado presenta ventajas importantes sobre el fentanilo.

 

Mecanismos de acción

El fentanilo, como todos los analgésicos opioides sintéticos, produce analgesia principalmente a través de la activación de tres receptores esteroespecíficos presinápticos y postsinápticos (μ), (K), (δ) que se encuentran en el sistema nervioso y en otros tejidos. La respuesta farmacodinámica de un opioide depende del receptor al que se une, su afinidad por el receptor y de si el opioide es un agonista o antagonista. En el caso del fentanilo, este presenta una alta afinidad de unión con el receptor (μ)-opioide y una afinidad más baja, pero presente, por el (K)-opioide.

 

El fentanilo se une principalmente a (μ)-opioide acoplado a proteínas G-receptoras, e imitando las endorfinas, inhibe la actividad de la adenilciclasa. De ese modo, se produce una hiperpolarización de la neurona resultante suprimiéndose las descargas espontáneas y las respuestas evocadas. Los opioides también pueden inferir en el transporte de los iones de calcio y actuar en la membrana presináptica interfiriendo con la liberación de neurotransmisores.

El fentanilo ofrece algunos de los efectos típicos de otros opioides a través de su agonismo de los receptores opioides. Su potencia es muy alta y gracias a ello puede penetrar más fácilmente al sistema nervioso central (SNC). La corta duración no es debida al rápido metabolismo ni a su excreción, sino al hecho de que el fentanilo se redirige desde el cerebro hasta las otras partes del cuerpo.

 

Los primeros efectos manifestados por el fentanilo son en el SNC y órganos que contienen músculo liso. El fentanilo produce analgesia, euforia, sedación, disminución la capacidad de concentración, náuseas y vómitos, sensación de calor en el cuerpo, urticaria y retención de orina. EL fentanilo produce depresión ventilatoria principalmente por un efecto directo depresor sobre el centro de ventilación en el SNC. Puede causar rigidez del músculo esquelético, especialmente en los músculos torácicos y abdominales, en grandes dosis por vía parental y administradas rápidamente.

 

Usos médicos

 

El fentanilo es considerado, en el uso médico, como el "tercer peldaño" para el tratamiento del dolor después de los antiinflamatorios no esteroideos según la Organización Mundial de la Salud (OMS).4 El fentanilo se utiliza como fármaco para aliviar el dolor intenso agudo (como el dolor crónico generado por neuralgia, fibromialgia....) de forma controlada por un médico especialista debido a que es un opiáceo. Además, desde su descubrimiento se ha utilizado también en procesos ortopédicos diagnósticos y de manipulación, incluso en partos, debido a que es un analgésico opiáceo de corta semivida.

 

Principalmente también se recomienda la receta de este compuesto químico en el tratamiento de dolor irruptivo oncológico: en episodios puntuales y repentinos de dolor que se producen a pesar de seguir un tratamiento seguido y continuo, con medicación para el dolor en pacientes con cáncer para mayores de 18 años, los cuales toman dosis regulares de otros analgésicos narcóticos u opioides (y que además son tolerantes a estos analgésicos).

Si después de una primera ingesta de algún medicamento que contenga fentanilo (Actiq, Abstal, Fentora...) se sigue teniendo dolor, los médicos especialistas pueden recomendar una segunda toma de pastillas con aplicador unos quince minutos después de la finalización de la primera dosis (en caso de "Actiq") o media hora en caso de Abstal o Fentora. Tal ingesta de este fármaco provoca un cambio en la forma en que los receptores del sistema nervioso central y periférico responden al dolor que se sufre. Además, según la American Psychiatrics Association, sirve para el tratamiento paliativo del delirio agravado por el dolor.

 

Medicamentos distribuidos

 

Actualmente se conocen varias formas de distribución de este principio activo en distintos medicamentos. Se pueden clasificar según su desarrollo galénico, donde principalmente encontramos los comprimidos sublinguales, las dosis con aplicador, los parches transdérmicos y las soluciones para pulverización nasal. A continuación se encuentran ejemplos de medicamentos de cada tipo.


Abstral: Se distribuye como comprimidos sublinguales. Es un medicamento que se receta a personas que estén ya tomando medicamentos para el dolor potentes(opioides), para su dolor persistente por cáncer, pero que requieren tratamiento para los picos de dolor agudo. Se comercializa en comprimidos de 50,100,200,300,400,500,600, u 800 microgramos.
Actiq: El formato en que se vende es a modo de “chupachup”, una dosis de fentanilo con un aplicador. De la misma forma que Abstal, este fármaco se utiliza en caso de dolores agudos irruptivos, aun seguir un tratamiento continuo con otros analgésicos. El medicamento se disuelve y es absorbido a través de la mucosa oral hacia la circulación sanguínea. Esta forma permite que se absorba rápidamente y así aliviar el dolor agudo. Las posibles dosis que existen en el mercado son de 200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 microgramos.


Fentanilo Matrix Ratiopharm EFG: Es un parche transdérmico cuya función es liberar continuamente durante un periodo de tiempo estipulado una dosis de fentanilo a través de la piel y de lenta absorción por el organismo. Se utiliza como calmante para gente con dolor crónico intratable en adultos o como control de dolor crónico intenso a largo plazo en niños desde 2 años6 que ya han recibido otros tratamientos opioides. Este fármaco en concreto se comercializa en parches de 12, 25, 50, 75 y 100 microgramos/hora.


Pecfent: Es una disolución de fentanilo de aplicación por pulverización por vía nasal. Se utiliza como complemento a un tratamiento con otros opiáceos de severa intensidad para el dolor irruptivo crónico oncológico. Se puede encontrar en formatos de 100 o 400 microgramos de fentanilo por pulverización.

A parte de los ya comentados, en el mercado farmacéutico se encuentran varios fármacos homólogos a estos dependiendo del laboratorio que comercialice el producto.

 

Efectos adversos

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del fentanilo se pueden considerar en su mayor parte iguales a los de cualquier otro opiáceo y se clasifican en cinco grupos según la frecuencia con la que aparecen en la población.

 

En primer lugar encontramos los efectos secundarios muy frecuentes: la somnolencia, dolor de cabeza, mareos, nauseas, vómitos, estreñimiento, sudoración, fiebre y picor espontáneo. Normalmente se dan en 1 de cada 10 pacientes.

A continuación, los efectos secundarios frecuentes son aquellos que aparecen en al menos 1 de cada 100 pacientes, por ejemplo la fatiga debida al efecto depresor de la función cerebral, nerviosismo, falta de apetito, dolor estomacal y sequedad bucal.

Los poco frecuentes los padecen 1 de cada 1.000 pacientes e incluyen los estados de euforia inexplicados, pérdida de memoria, insomnio, alucinaciones, temblores, trastornos del habla como la disartria que debido a alteraciones del control muscular de los órganos del habla produce un trastorno de la articulación de la palabra, alteraciones en la tensión arterial, diarrea o bien reducción de la frecuencia respiratoria.

 

Finalmente podemos diferenciar entre los efectos secundarios raros que afectan a 1 de cada 10.000 pacientes como por ejemplo alteraciones en el ritmo cardíaco (bradicardia), vasodilatación, hipo, retención de agua y sensación de frío o los efectos adversos muy raros que solo aparecen en menos de 1 de cada 10.000 pacientes, estos son delirios, anafilaxia, excitación, astenia (sensación generalizada de cansancio, fatiga y debilidad física y psíquica), depresión, ansiedad, disfunción sexual, convulsiones, alteraciones en la visión, depresión o parada respiratoria, oclusión intestinal y secreción de orina reducida.

 

Es necesario destacar que los síntomas descritos pueden variar según las circunstancias físicas del paciente.

Uno de los efectos que también podría producirse es la dependencia o síndrome de abstinencia ante un consumo prolongado o en caso de retirar el tratamiento súbitamente. Esto daría lugar a síntomas relacionados con la abstinencia como la diarrea, vómitos y escalofríos.

 

Contraindicaciones y sobredosis

 

Este fármaco está contraindicado en personas que están en tratamiento con otros medicamentos narcóticos o que no toleren este tipo de sustancias ya que podría provocar problemas respiratorios graves como por ejemplo afecciones obstructivas de las vías respiratorias o incluso la muerte.

El uso de este fármaco durante el embarazo y la lactancia es peligroso ya que puede aumentar el riesgo de aborto o nacimiento prematuro así como el desprendimiento de la placenta, hemorragias posparto y la preeclampsia (alteración que se asocia a altos niveles de proteinuria en la orina y al aumento de la presión sanguínea). Además, en referencia a la salud del recién nacido significaría un riesgo alto de desarrollar un síndrome de abstinencia posparto o bien podría padecer el síndrome de muerte súbita durante los primeros meses de vida.

La sobredosis de fentanilo en pequeño grado puede causar rigidez muscular de la pared torácica, abdominal, del cuello y de las extremidades; en caso de que la sobredosis se deba a una ingesta excesiva se imposibilitaría la respiración del enfermo y podría causar un coma. Una característica morfológica de los pacientes con sobredosis de fentanilo y derivados de los opioides es la constricción de la pupila.

 

La sobredosis se puede tratar con naloxona, un fármaco antagonista de los receptores opioides que bloquearía la acción del fentanilo.

Interacción con otros fármacos

 

Hay que tener mucho cuidado si se quiere combinar el fentanilo con otras sustancias ya que se trata de un opioide de fuerte potencia que actúa sobre el sistema nervioso central. Esto significa que sería peligroso combinarlo con otros psicodepresores como el etanol, la heroína o la metadona porque produciría cualquiera de los síntomas descritos anteriormente, adicción al fármaco o la muerte.

Si se combinara con anfetaminas, fenotiacinas, antidepresivos o tricíclicos habría riesgo de aumentar la depresión respiratoria.

Los efectos sobre el SNC, la analgesia y la depresión respiratoria aparecerían con más frecuencia si se combinara el fentanilo con sedantes, narcóticos, anestésicos volátiles o bien óxido nitroso.

 

Comparación de la morfina y el fentanilo

El fentanilo es unas 100 veces más potente que la morfina. Al combinarlos con drogas, el fentanilo genera una mayor dependencia ya que es de más rápida absorción y genera una mayor necesidad de consumir para mantener el mismo estado de euforia. En otro aspecto en el que encontramos diferencias es en la bradicardia (posible efecto secundario), más pronunciada con el fentanilo que con la morfina.

 

Fentanilo

El fentanilo es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en medicina por su acción analgesia y anestesia, tiene una potencia superior a la morfina por lo que se emplea a dosis más baja que esta, siendo el efecto final a dosis equivalentes similar al de la morfina. Se emplea por vía transdérmica en forma de parches, por via sublingual, en forma de spray nasal, comprimidos para chupar, vía intravenosa y vía epidural. Por vía intravenosa tiene un comienzo de acción menor a 30 segundos y un efecto máximo de 5 a 15 minutos, con una duración de la acción de 30 a 60 minutos. Por vía epidural o intradural, el comienzo de la acción tiene lugar entre 4 y 10 minutos después de la administración, el efecto máximo se alcanza en unos 30 minutos y la duración de acción es de 1 a 2 horas. Se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático.

 

Estructura química y síntesis

Los analgésicos opioides son fármacos que derivan de la morfina. Un ejemplo claro es el fentanilo, el cual está catalogado como un derivado sintético del opio. Como muchos de sus parientes está relacionado con la fenilpiperidina y posee restos de piperidina con funcionalidad en la posición 4. El modelo de sustitución de la piperidina es similar al de la familia de los butirofenones neurolépticos.

 

Su fórmula química corresponde a la C22H28N2O, así como su nombre químico puede ser mencionado como N-(1-fentanilo-4-piperidil) propionanilida citrato (1:1).

La síntesis de fentanilo se realiza en 4 etapas partiendo como base de una molécula de 4-piperidiona clorhidrato. Ésta reacciona en un primer momento con bromuro de fenetilo, dando lugar a N-fenilo-4-pepiridinona, también conocido como PNP. A continuación, los intermedios del PNP son tratados con anilina. El siguiente paso consiste en reducir el PNP con borhidruro de sodio, pasando a ser 4 anilina-”N”-fenil-piperidina (ANPP). Por último, se hace reaccionar ANPP con anhídrico propiónico.

 

Mecanismos de acción

El fentanilo, como todos los analgésicos opioides sintéticos, produce analgesia principalmente a través de la activación de tres receptores esteroespecíficos presinápticos y postsinápticos (μ), (K), (δ) que se encuentran en el sistema nervioso y en otros tejidos. La respuesta farmacodinámica de un opioide depende del receptor al que se une, su afinidad por el receptor y de si el opioide es un agonista o antagonista. En el caso del fentanilo, este presenta una alta afinidad de unión con el receptor (μ)-opioide y una afinidad más baja, pero presente, por el (K)-opioide.

 

El fentanilo se une principalmente a (μ)-opioide acoplado a proteínas G-receptoras, e imitando las endorfinas, inhibe la actividad de la adenilciclasa. De ese modo, se produce una hiperpolarización de la neurona resultante suprimiéndose las descargas espontáneas y las respuestas evocadas. Los opioides también pueden inferir en el transporte de los iones de calcio y actuar en la membrana presináptica interfiriendo con la liberación de neurotransmisores.

El fentanilo ofrece algunos de los efectos típicos de otros opioides a través de su agonismo de los receptores opioides. Su potencia es muy alta y gracias a ello puede penetrar más fácilmente al sistema nervioso central. La corta duración no es debida al rápido metabolismo ni a su excreción, sino al hecho de que el fentanilo se redirige desde el cerebro hasta las otras partes del cuerpo.

 

Los primeros efectos manifestados por el fentanilo son en el SNC y órganos que contienen músculo liso. El fentanilo produce analgesia, euforia, sedación, disminución la capacidad de concentración, náuseas y vómitos, sensación de calor en el cuerpo y retención de orina. EL fentanilo produce depresión ventilatoria principalmente por un efecto directo depresor sobre el centro de ventilación en el sistema nervioso central. Puede causar rigidez del músculo esquelético, especialmente en los músculos torácicos y abdominales, en grandes dosis por vía parental y administradas rápidamente.

 

Usos médicos

 

Según la Organización Mundial de la Salud (OMS). el fentanilo se incluye en el o "tercer peldaño" de la escalera analgésica para el tratamiento del dolor, después de los antiinflamatorios no esteroideos El fentanilo se utiliza como fármaco para aliviar el dolor intenso agudo y crónico, siembre bajo control médico, pues es un opiáceo, generalmente se emplea la vía transdermica en esta indicación aplicando la sustancia en forma de parches, absorbiéndose el principio activo a través de la piel y pasando a sangre.

También se utiliza en forma de comprimidos sublinguales, comprimidos para chupar o solución nasal en el tratamiento del dolor irruptivo oncológico: en episodios puntuales y repentinos de dolor que se producen a pesar de seguir un tratamiento continuado con dosis regulares por via oral o transdérmica de analgésicos narcóticos u opioides.

 

Formas de administración

 

Existen varias formas de administración de este principio activo. Se pueden clasificar según su galénica en parches transdérmicos, comprimidos sublinguales, comprimidos para chupar de absorción oral, y soluciones para pulverización nasal. El nombre comercial es variable dependiendo del laboratorio que comercialice el producto.
Parches transdérmico: El parche transdérmico se aplica sobre la piel y tiene la función de liberar el principio activo de forma continuada durante un periodo de 72 horas. De está forma el fentanilo presenta una lenta absorción a través de la piel y se distribuye por todo el organismo. Se utiliza como analgésico potente para pacientes adultos con dolor crónico que no responden a otros tratamientos. Se comercializa en parches de 12, 25, 50, 75 y 100 microgramos/hora.


Comprimidos sublinguales: Esta presentación se prescribe a personas que están ya tomando medicamentos potentes para el dolor, sobre todo pacientos oncológicos, pero que requieren tratamiento para los picos de dolor agudo. Se comercializa en comprimidos de 50, 100, 200, 300, 400, 500, 600, u 800 microgramos.
Comprimido para chupar: Esta presentación de fentanilo se vende en forma de comprimido para chupar con aplicador bucal integrado, a modo de “chupachup”. Cada envase contiene varias dosis de fentanilo con un aplicador individual cada una de ellas. Se utiliza en caso de dolores agudos irruptivos. El medicamento se disuelve y es absorbido a través de la mucosa oral hacia la circulación sanguínea. Esta forma permite que se absorba rápidamente y así aliviar el dolor agudo. Las dosis que existen en el mercado son de 200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 microgramos.


Disolución para uso nasal: Es una disolución de fentanilo que se aplica mediante pulverización por vía nasal. Se utiliza como complemento a tratamientos con otros opiáceos, para el dolor irruptivo crónico oncológico de intensidad severa. Se vende en formatos de 100 o 400 microgramos de fentanilo por pulverización.

 

Efectos adversos

 

Los efectos secundarios del fentanilo se pueden considerar en su mayor parte iguales a los de cualquier otro opiáceo y se clasifican en cinco grupos según la frecuencia con la que aparecen en la población. Es de destacar la dependencia o síndrome de abstinencia tras un consumo prolongado o en caso de retirar el tratamiento súbitamente. Esto daría lugar a síntomas relacionados con la abstinencia como diarrea, vómitos y escalofríos. Se pueden dividir los efectos secundarios en varios grupos, dependiendo de su frecuencia.
Muy frecuentes: somnolencia, dolor de cabeza, mareos, naúseas, vómitos, estreñimiento, sudoración, fiebre y picor espontáneo. Se presentan en 1 de cada 10 pacientes.
Frecuentes: son aquellos que aparecen en al menos 1 de cada 100 pacientes, por ejemplo la fatiga debida al efecto depresor de la función cerebral, nerviosismo, falta de apetito, dolor estomacal y sequedad bucal.


Poco frecuentes: Los presentan 1 de cada 1.000 pacientes e incluyen los estados de euforia inexplicados, pérdida de memoria, insomnio, alucinaciones, temblores, trastornos del habla como la disartria, alteraciones en la tensión arterial, diarrea y reducción de la frecuencia respiratoria.


Raros: afectan a 1 de cada 10.000 pacientes, por ejemplo alteraciones en el ritmo cardíaco (bradicardia), vasodilatación, retención de agua y sensación de frío.
Muy raros: Solo aparecen en menos de 1 de cada 10.000 pacientes, estos son delirios, anafilaxia, excitación, astenia (sensación generalizada de cansancio, fatiga y debilidad física y psíquica), depresión, ansiedad, disfunción sexual, convulsiones, alteraciones en la visión, depresión o parada respiratoria, oclusión intestinal y secreción de orina reducida.

 

Contraindicaciones

 

Este fármaco está contraindicado en personas que están en tratamiento con otros medicamentos narcóticos o que no toleren este tipo de sustancias ya que podría provocar problemas respiratorios graves.

 

El uso de este fármaco durante el embarazo y la lactancia es peligroso ya que puede aumentar el riesgo de aborto o nacimiento prematuro así como el desprendimiento de la placenta, hemorragias posparto y la preeclampsia (alteración que se asocia a altos niveles de proteinuria en la orina y al aumento de la presión sanguínea). Además, en referencia a la salud del recién nacido significaría un riesgo alto de desarrollar un síndrome de abstinencia posparto o bien podría padecer el síndrome de muerte súbita durante los primeros meses de vida.

 

Sobredosis

 

La sobredosis de fentanilo en pequeño grado puede causar rigidez muscular de la pared torácica, abdominal, del cuello y de las extremidades; en caso de que la sobredosis se deba a una ingesta excesiva se imposibilitaría la respiración del enfermo y podría causar un coma. Una característica morfológica de los pacientes con sobredosis de fentanilo y derivados de los opioides es la constricción de la pupila. La sobredosis se puede tratar con naloxona, un fármaco antagonista de los receptores opioides que bloquearía la acción del fentanilo.

 

Interacción con otros fármacos

Es preciso tomar precauciones si se quiere combinar el fentanilo con otras sustancias, ya que se trata de un opioide potente que actúa sobre el sistema nervioso central. Esto significa que sería peligroso combinarlo con otros psicodepresores como el etanol, la heroína o la metadona porque produciría cualquiera de los síntomas descritos anteriormente, adicción al fármaco o la muerte.

Si se combinara con anfetaminas, fenotiacinas, antidepresivos o tricíclicos habría riesgo de aumentar la depresión respiratoria.

Los efectos sobre el SNC, la analgesia y la depresión respiratoria aparecerían con más frecuencia si se combinara el fentanilo con sedantes, narcóticos, anestésicos volátiles o bien óxido nitroso.

 

Derivados del fentanilo

A partir de la estructura del fentanilo se han sintetizado diversas moléculas (alfentanilo, remifentanilo, sufentanilo, carfentanilo). Todas ellas son potentes agonistas bastante selectivos de receptores μ.

El alfentanilo es 4 veces menos potente, pero el inicio de la analgesia es muy rápido y la duración del efecto muy breve. Se utiliza por vía intravenosa en perfusión continua y está indicado en analgesia quirúrgica.

El remifentanilo es también un fármaco con elevada potencia analgésica, disponibles únicamente para administración intravenosa y uso hospitalario; la analgesia comienza pasados unos pocos minutos y su efecto cesa a los diez minutos de suspender la administración. Eso lo convierte también en un agente útil en la analgesia quirúrgica, aunque ningún derivado presenta ventajas importantes sobre el fentanilo.

 

Uso ilícito

 

El empleo de fentanilo para uso recreativo constituye un problema creciente en diferentes países, entre ellos Estados Unidos, debido a que existen canales de comercio ilegal de la sustancia. El consumo continuado de fentanilo provoca dependencia y síndrome de abstinencia si se retira bruscamente la dosis habitual. La sustancia y sus derivados como el alfa-metil-fentanilo y el 3-metilfentanilo, puede emplearse como droga de abuso por via oral, inhalada o intravenosa. Se han descrito numerosos casos de muerte en Estados Unidos asociados al empleo de fentanilo o sus derivados como droga de abuso, principalmente cuando la sustancia ha sido elaborada de forma ilegal en laboratorios clandestinos y distribuida fuera de las oficinas de farmacia y canales legales establecidos. Los casos registrados se han debido al uso de fentanilo o sus derivados empleados solos o combinados con drogas ilegales como la heroina.  El derivado 3-metilfentanilo, por ejemplo, ha demostrado alta peligrosidad, pues la dosis que se emplea para provocar euforia es muy próxima a la que es capaz de producir depresión del centro respiratorio, causa frecuente de muerte en los consumidores.

 

Narcótico


Un narcótico es una sustancia medicinal que, por definición, provoca sueño o en muchos casos estupor y, en la mayoría de los casos, inhibe la transmisión de señales nerviosas, en particular, las asociadas al dolor. El grupo de los narcóticos comprende gran variedad de drogas con efectos psicoactivos, aunque terapéuticamente no se usan para promover cambios en el humor, como los psicotrópicos, sino por otras propiedades farmacológicas: analgesia, anestesia, efectos antitusivos, antidiarreicos.


Etimología

 

La palabra narcótico viene del griego ναρκούν ("narkoyn", entumecer) y etimológicamente se refiere a una sustancia o medicamento que, sin tener en cuenta lo estimulante que pueda ser en alguna de sus fases de actividad, finalmente produce un efecto depresivo en el sistema nervioso central.

Sin embargo, estas drogas con frecuencia se desvían del circuito legal y se usan como euforizantes. Algunos narcóticos son anestésicos como el éter etílico, el cloroformo y el ciclopropano; pero en su mayoría son agentes de la clase de los opioides, incluidas en la Convención Única sobre Estupefacientes.

En años anteriores, se ha considerado al tetrahidrocannabinol -la sustancia activa del cannabis (marihuana)- como un narcótico analgésico; pero éste se ha retirado de la lista de sustancias narcóticas que elabora la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) de Estados Unidos.

En cuanto a otras plantas, los aborígenes amazónicos utilizan las semillas del ingá Inga spp. con fines narcóticos.

 

Clasificación
OpiáceosCodeína
Heroína
Morfina
Otros.
OpioidesOxicodona
Hidrocodona
Tramadol
Otros.
Codeína
La codeína (DCI) o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio. Se utiliza con fines médicos como analgésico, sedante y antitusígeno. También se la considera un narcótico. Puede presentarse en forma de cristales inodoros e incoloros o bien como polvo cristalino blanco.

La codeína es un compuesto que se asimila en el hígado metabolizándose en morfina; pero, debido a la baja velocidad de transformación, es mucho menos efectiva y potente como analgésico y sedante que la morfina. Se toma en forma de comprimidos, como jarabe para aliviar la tos o por vía parenteral. La codeína es útil para aliviar dolores moderados y no tiene los mismos riesgos que la morfina de provocar dependencia1 o tener efectos adversos, como son: náuseas, mareos, vértigos, somnolencia, retención urinaria e hipotensión y — en dosis altas y por periodos de tiempo prolongados — puede producir depresión respiratoria.

 

Historia

 

La codeína fue descubierta en 1832 por Pierre Robiquet, químico francés y farmacéutico ya famoso por el descubrimiento de la alizarina.

 

Farmacología

 

La codeína es considerada un profármaco, ya que se metaboliza produciendo morfina. Aproximadamente el 5-10 por ciento de la codeína se convertirá en morfina, y el resto se transformará por glucuronización.

Una dosis de aproximadamente 200 mg (oral) de codeína equivale a 30 mg (oral) de morfina (Rossi, 2004). Sin embargo, la codeína generalmente no se utiliza en dosis únicas de más de 60 mg (y no más de 240 mg en 24 horas).

En 1889 empezó a utilizarse la heroína como antitusígeno infantil y estuvo disponible hasta 1914. Esta droga fue sustituida por la codeína, considerada una prodroga por metabolizarse en morfina. La eficacia de la codeína como antitusígeno siempre contó con mucho predicamento y se convirtió en la referencia de fármacos antitusígenos pese a que no hubiera ensayos clínicos realizados en niños para justificar su uso.

Indicaciones

Las indicaciones aprobadas para la codeína son:
tos: es eficaz a bajas dosis.
diarrea
dolor leve a severo
síndrome de colon irritable

Contra-Indicaciones
La codeína por ser un analgésico medio, derivado del opio puede generar dependencia al igual que la morfina, por lo tanto su consumo es solo con prescripción médica, esta sustancia actúan sobre el sistema nervioso y el cerebro provocando euforia, pero a dosis altas causan depresión respiratoria. Los opiáceos no deben consumirse con otras sustancias depresoras del Sistema Nervioso Central (SNC) como alcohol, antihistamínicos, ansiolíticos (tranquilizantes) o anestésicos.

Esta sustancia la mayoría de veces se encuentra en los jarabes para la tos, por eso en los últimos años esta sustancia se ha empleado con fin narcótico, la Purple Drank es una bebida que utiliza la codeína para producir efectos parecidos a los de un sedante.

 

Metabolismo

 

La codeína se metaboliza en el hígado, a través de reacciones de O-desmetilación, N-desmetilación y conjugación con glucurónico. Uno de sus metabolitos es la morfina, responsable de ciertos efectos de la codeína.

La codeína se elimina mediante metabolismo y su posterior excreción en la orina, en la que aparece como norcodeína, morfina y conjugados, fundamentalmente. Pequeñas cantidades de codeína y sus metabolitos se eliminan con las heces. Su semivida es de 3 horas.

 

Heroína


La heroína, o diacetilmorfina en su Denominación Común Internacional, es un opioide con propiedades analgésicas que también se utiliza de forma menos común como supresor de la tos y antidiarreico. Por sus efectos eufóricos, la heroína se utiliza como droga recreativa semisintética. Derivada de la morfina y originada a partir de la adormidera, planta de la que se extrae el opio, su administración frecuente y regular está asociada a la tolerancia y a una fuerte dependencia física. En algunos países se emplea en terapias en usuarios crónicos como sustituto de opiáceos en combinación con labores de asistencia y asesoramiento al paciente.

 

Administrada por vía intravenosa mediante inyección, la heroína puede ser entre dos y cuatro veces más potente que la morfina y es más rápida en comenzar sus efectos. La heroína ilícita suele presentarse en un polvo blanco mate al que se añaden diversos adulterantes. Una fracción importante de los consumidores de opioides, más de treinta millones de personas al año en todo el mundo según la ONU (2014), consumen heroína, la cual está relacionada con un efecto narcótico pronunciado, se clasifica dentro de las drogas depresoras del sistema nervioso central y se caracteriza por producir una dependencia psicológica y física intensa a un ritmo muy acelerado, siendo considerada una de las drogas más adictivas y dañinas.

 

La heroína fue sintetizada por primera vez por Charles Romley Alder Wright a finales del siglo XIX, que consiguió aislarla gracias a la acetilación del clorhidrato de morfina, un producto obtenido de la adormidera. «Heroína» fue el nombre comercial que la empresa Bayer puso a la nueva sustancia, que la lanzó al mercado como sustituta de la morfina, creyéndola menos adictiva. A nivel internacional, la heroína está controlada por las Listas I y IV de la Convención Única sobre Estupefacientes y por lo general es ilegal su fabricación, posesión y venta sin licencia. Producida sobre todo en el Sudeste Asiático y Oriente Medio, está íntimamente unida al tráfico internacional de drogas y ha sido responsable de epidemias severas en varios países de Occidente durante el siglo XX. En 2012, Afganistán produjo el 95 % del opio del mundo y se ha registrado un aumento significativo de la oferta y la demanda a nivel mundial en los últimos años; en países como Estados Unidos el consumo de heroína se ha multiplicado en la segunda década del siglo XXI.


Etimología

 

En 1895, la compañía farmacéutica alemana Bayer comercializaba diacetilmorfina como uno más de sus productos bajo receta médica con el nombre comercial de heroína. El nombre fue registrado en junio de 1896 y deriva del alemán la palabra heroisch (que quiere decir, heroica), debido a su efectos «heroicos» (efectos beneficiosos, y de alivio de la tos) y el sufijo medicinal -in (-ina) (como en koffein / cafeína), con lo que se creó a la vez la connotación muy vendible de la Femme Héroïne (Alemania en esa época era muy francófila). Se desarrolló principalmente como un sustituto de la morfina, supresor de la tos «que no crea adicción ni otros efectos secundarios». La morfina en ese momento era una droga recreativa popular, y Bayer deseaba encontrar una similar, pero que no creara tanta adicción. Sin embargo, en contra de como lo presentaba la publicidad de Bayer: «sustituto no adictivo de la morfina» La heroína pronto generaría una de las mayores tasas de dependencia entre sus usuarios, superando a la morfina.

 

Historia


En 1878, Charles Romley Alder Wright aisló un opiáceo nuevo gracias a la acetilación del clorhidrato de morfina, con lo cual obtuvo diacetilmorfina. El invento de Wright no se popularizó inmediatamente y la diamorfina no comenzaría a ser conocida hasta 23 años después, cuando fue re-sintetizada de forma independiente por otro químico, Felix Hoffmann. Hoffmann trabajaba para la compañía farmacéutica Bayer en Elberfeld (Alemania) y su supervisor, Heinrich Dreser, lo había instado a que acetilase morfina para producir codeína, un constituyente de la adormidera y farmacológicamente similar a la morfina, pero mucho menos potente y adictiva. Sin embargo, el experimento produjo una morfina acetilada entre un 50% y un 100% más potente que la morfina. Aunque los investigadores de Bayer no fueron los primeros en producir heroína, si fueron pioneros en su fabricación industrial y comercialización, que comenzó en 1898 bajo el nombre de «heroína», pocos días después de sacar a la venta la aspirina. Se cree que el nombre de heroína se deriva de la palabra «heroica».

 

El fármaco fue comercializado entre 1898 y 1910 como un sedante para la tos y como sustituto de la morfina pensando que era menos adictiva. Esto se vio facilitado por el hecho de que se creía que la heroína, producía algo menos de euforia con desviaciones mínimas en el comportamiento y la inteligencia, suponiendo un uso breve.

Más tarde se descubrió que la heroína se convierte en gran medida en morfina al ser absorbida en el hígado. En poco tiempo se demostró que la adicción generada por utilizar este compuesto es mucho más intensa en comparación a la de la morfina. Durante muchos años, los médicos no se dieron cuenta de los peligros de usar clínicamente la heroína.

 

Finalmente, se descubrió que algunos pacientes que habían estado usando grandes cantidades de heroína durante mucho tiempo comenzaban a presentar síntomas de adicción. En 1913, Bayer suspendió la producción de heroína y desde 1919, al igual que con la aspirina, Bayer perdió parte de sus derechos de marca sobre la heroína debido al Tratado de Versalles de 1919, consecuencia de la derrota alemana en la Primera Guerra Mundial. En los Estados Unidos se estableció, a través de la Ley de Impuesto sobre la Droga de 1914, un control exhaustivo sobre el uso de opiáceos, permitiendo el uso de la heroína únicamente con fines terapéuticos. Diez años después, en 1924, el Congreso de Estados Unidos estableció que no existía ningún uso legal de la heroína y prohibió su venta, importación o fabricación, y un año después el Comité de Salud de la Sociedad de Naciones prohibió la diacetilmorfina (1925), aunque se tardó más de tres años en hacer efectiva la restricción. Aun así, la producción de heroína continuó en gran número, ya que se calcula que en el mundo, entre 1925 y 1930, se vendieron 34 toneladas de esta droga.

 

Desde 1920 a 1930 la heroína fue utilizada en algunos países para la terapia de reemplazo en pacientes con adicción a la morfina y la cocaína.20 Además, en las farmacias alemanas se pudo adquirir heroína hasta 1971.

Con la firma de la Convención Única sobre Estupefacientes en 1961 y su posterior reforma de 1971, la heroína pasó a la Lista I y quedó ilegalizada prácticamente en todo el mundo. En la actualidad, casi ninguna empresa del mundo produce o vende heroína como una droga legal, únicamente se sintetiza en algunos casos para realizar investigaciones o también para tratamientos paliativos (para aliviar el sufrimiento del paciente en situaciones extremas o terminales) y en muy pequeñas cantidades, como, por ejemplo, en corporaciones como Sigma-Aldrich, en particular, en el directorio «Fluka» (una empresa perteneciente a la mencionada anteriormente).

 

Expansión y tráfico internacional (desde 1945)


El tráfico de heroína fue prácticamente eliminado en los EE.UU. durante la Segunda Guerra Mundial, debido a las interrupciones temporales en el comercio causadas por la guerra. La guerra de Japón con China había cortado las rutas de distribución habituales de la heroína y la guerra en general había interrumpido la circulación de opio. Después de la Segunda Guerra Mundial, la mafia se aprovechó de la debilidad del gobierno italiano de posguerra y estableció laboratorios de heroína en Sicilia. La mafia se aprovechó de la ubicación de Sicilia, que atravesaba la ruta histórica del opio que se dirigía hacia el oeste en Europa y los Estados Unidos. Con la victoria del Partido Comunista de China en la guerra civil de aquel país a finales de la década de 1940 se eliminó casi por completo la producción de opio, un descenso paralelo que ocurría al mismo tiempo que aumentaba el peso de Sicilia en el comercio internacional.

 

Aunque se mantuvo legal en algunos países hasta después de la Segunda Guerra Mundial, los riesgos para la salud, la adicción y el uso recreativo generalizado llevaron a la mayoría de los países occidentales a declarar a la heroína una sustancia controlada en la segunda mitad del siglo XX. Entre finales de 1960 y principios de 1970, la Agencia Central de Inteligencia de Estados Unidos (CIA) ayudó al Kuomintang (los nacionalistas chinos que tras la victoria comunista huyeron a Taiwán) a establecer centros en la frontera con la China continental y Laos; esto ayudó al desarrollo del Triángulo de Oro, una región productora de opio que en 1973, momento en que Estados Unidos se retiró de Vietnam, se estimaba que suministraba un tercio de toda la heroína que se consumía en Estados Unidos. El historiador estadounidense Alfred McCoy sostiene que la CIA fue un colaborador necesario, a través de la llamada «Conexión francesa»,en la exportación de heroína desde el Triángulo de Oro e Italia hacia Estados Unidos.


A finales de la década de 1970 y la década de 1980, la guerra de Afganistán, en la que intervino la Unión Soviética, condujo a un aumento de la producción en las regiones fronterizas de Afganistán y Pakistán, ya que los rebeldes muyahidines que luchaban contra la URSS y el gobierno socialista afgano necesitaban financiación para la compra de armas; este hecho contribuyó en gran medida a la formación de la actual Media Luna de Oro. En 1980, el 60% de la heroína vendida en Estados Unidos, país que apoyaba a los muyahidines, provenía de Afganistán. Así, durante la década de 1980 se produjo un aumento en la producción mundial, lo que redujo los precios. Desde ese momento las rutas comerciales se alejaron de Sicilia, ya que las organizaciones criminales se enfrentaron entre sí por el control, a lo que se sumó un mayor esfuerzo del gobierno italiano por imponer la ley en la isla.

 

En la década de 1990, el consumo de heroína en Occidente se redujo notablemente tras las epidemias de la década anterior (véase la sección posterior), mientras que su producción se estancó o decreció. En Afganistán, las cantidades recolectadas se mantuvieron estables durante toda la década, hasta que entre 2000 y 2001 el gobierno talibán, en colaboración con Naciones Unidas, inició una campaña que acabó con el 99% de los cultivos en las regiones que controlaba, que en aquel momento cubrían el 75% de la demanda mundial.24 Sin embargo, tras la invasión de la OTAN-ISAF encabezada por Estados Unidos de 2001 y el subsiguiente caos económico y social en el país, la producción volvió a dispararse hasta casi monopolizar el cultivo de adormidera a nivel mundial en la década de 2010.8 El 13 de marzo de 2012, fue condenado por la Corte de Distrito de Estados Unidos para el Distrito de Columbia por delitos de conspiración, tráfico de heroína para su importación a Estados Unidos y narcoterrorismo Hajji Bagcho Sherzai, un narcotraficante con vínculos con los talibanes y cuyas actividades, según la Oficina de Naciones Unidas contra la Droga y el Delito,28 fueron responsables del 20% de la producción mundial de heroína en el año 2006.

 

Morfina

 

La morfina es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como analgésico. La morfina fue nombrada así por el farmacéutico alemán Friedrich Wilhelm Adam Sertürner en honor a Morfeo, el dios griego de los sueños.

 

Farmacología

Molécula de la morfina

La morfina es un alcaloide fenantreno del opio, siendo preparado el sulfato por neutralización con ácido sulfúrico. Es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua.

 

Su estructura molecular es C17H19NO3 y su nomenclatura IUPAC es (5α, 6α)-Didehidro-4,5-epoxi-17-metilmorfinan-3,6-diol. Se administra en forma sulfatada, con una solubilidad de 60 mg/mL siendo su estructura (C17H19NO3)2 H2SO4 5H20.

Fue administrada primero por vía estomacal, luego levantando la dermis y depositando la dosis necesaria. Finalmente adquirió gran notoriedad gracias a la invención de la jeringa de Pravaz y sobre todo a su utilización masiva por parte de los militares durante la guerra de 1907. A partir de 1951 fue posible la síntesis química y de derivados morfínicos.

Actualmente sigue siendo el analgésico clásico más eficaz para aliviar los dolores agudos, pero su utilización va decreciendo a medida que aparecen nuevas drogas sintéticas, las cuales se supone son menos adictivas y permiten que personas alérgicas a ella puedan aliviar igualmente sus dolores.

La morfina también se usa para paliar la adicción a ciertas drogas como la heroína y la cocaína.


Historia

 

Los humanos han cultivado la adormidera desde hace al menos 7.000 años. Esta planta es nativa del sur y este del Mediterráneo en Europa, donde fue por primera vez domesticada. Se ha encontrado evidencia de cultivo y uso en asentamientos de finales de la Edad de Piedra en las cercanías de los ríos Rin, Ródano, Po y Danubio, en el lago Bracciano en Italia y Alemania, aproximadamente en el año 5700 a. C.

Otro hallazgo con respecto a la adormidera, fue en España, en las cercanías de Granada, una cueva llamada la Cueva de los Murciélagos, se encontraron cápsulas de esta planta en que datan del año 4200 a. C. aproximadamente.

Para el 3400 a. C., los sumerios en Mesopotamia llamaban “Gil” (felicidad) al opio y “Hul Gil” (planta de la alegría) a la adormidera. El conocimiento del cultivo de dicha planta fue traspasado a los asirios, los babilonios y finalmente los egipcios.

Alejandro el Grande introdujo el opio a los persas y en la India, donde fue cultivado en grandes cantidades. Ya en el año 400 d. C. el opium thebacium fue introducido a China por los comerciantes árabes.

 

Para el año 130 a. C. los egipcios cultivaban el opium thebacium, llamado así por la ciudad de Tebas, lugar desde donde lo comerciaban desde el Medio Oriente y hasta Europa. Durante estos años los efectos del opio se consideraban mágicos o místicos.

 

En Grecia, unos 800 años más tarde, Hipócrates desechó la idea de que el opio era mágico, en cambio le dio la definición de analgésico y antihemorrágico.

Durante la Edad Media, época en la cual todo lo que provenía del oriente era considerado demoníaco, el opio fue prohibido en Europa. Sin embargo, el gran desarrollo de la navegación reintrodujo la droga a fines del siglo XV y comienzos del siglo XVI. Se cree que los navegantes portugueses fueron los primeros en fumar el opio en el siglo XV, y como cualquier droga, fumarla tiene efectos inmediatos, a diferencia de beberla o comerla.

 

En el año 1522, Paracelso creó el “láudano”, un brebaje alcohólico en base al opio que él mismo describió como analgésico potente que debía usarse con moderación. Esta preparación fue utilizada hasta el siglo XIX para tratar una amplia gama de enfermedades. Aún en esa época no se comprendía totalmente el mecanismo de la adicción al opio. Uno de los más grandes médicos ingleses fue Sydenham, quien también sintetizó láudano en el siglo XVII, siendo utilizado por muchos años también.

 

La morfina, el alcaloide que está en mayor porcentaje en el opio (11-16%), fue el primero en ser aislado de la planta de amapola del opio por Friedrich Sertürner en diciembre de 1804 en Paderborn.15 Éste le dio el nombre de morfina en honor al dios griego de los sueños, Morfeo, ya que esta sustancia producía un sueño intenso. Este compuesto activo aislado, fue comercializado por Sertürner y su compañía en 1817 como un analgésico, así como tratamiento para la adicción al alcohol y el opio.

Su amplio uso en la Guerra de Secesión dejó unas 400.000 víctimas adictas a la morfina, más conocida como “enfermedad del soldado”, ya que fue el analgésico de preferencia desde su venta como alcaloide aislado del opio.

Actualmente es motivo de controversia el uso de la morfina y de la heroína, esta última fue sintetizada a partir de la morfina en 1874, y se comenzó a comercializar en 1898 por el laboratorio alemán Bayer.

 

La morfina se volvió rápidamente utilizada por los médicos en el tratamiento de varios síntomas. Se utilizó como analgésico, antitusivo, antidiarréico e incluso en problemas respiratorios. Con la aparición de las agujas hipodérmicas, la morfina se hizo inyectable gracias al Dr. Alexander Wood en 1843. Los efectos eran instantáneos y más fuertes que los de la morfina oral. Al poco tiempo de la aparición de la morfina inyectable, cobró su primera víctima por sobredosis.

Con el correr de los años, y el avance tecnológico de la química, se descubrió que los opiáceos y sus derivados, causaban una fuerte adicción, es por esto que comenzó el control de estas sustancias en países como Estados Unidos a comienzos del siglo XX.

 

En el año 1925 se determinó la fórmula estructural de la morfina, junto con tres nuevos métodos de síntesis de ésta droga. En 1952 se anunció la patente de la producción de morfina desde el alquitrán de carbón, por el Dr. Marshall Gates Jr. de la Universidad de Rochester. A pesar de estos nuevos métodos de obtención, la principal fuente de morfina sigue siendo la Amapola o Adormidera.

 

En el año 2003, hubo un gran descubrimiento con respecto a la morfina endógena. Durante muchos años se especuló con respecto a si existían o no receptores para esta droga endógena. El receptor opiáceo µ3, es más susceptible a los opiáceos, sobre todo a la morfina.

En la actualidad la morfina es una de las drogas con prescripción más utilizadas en tiempos de escasez de otras drogas, como la heroína, metadona, codeína, entre otras.

 

Usos medicinales

 

La morfina se emplea legalmente con fines medicinales, como analgésico en hospitales para tratar dolencias, como:
Dolor en el infarto agudo de miocardio.
Dolor post-quirúrgico.
Dolor asociado con golpes.
Como analgésico para tratar dolores agudos.
Dolor provocado por el cáncer.
Dolor provocado por los huesos

Contraindicaciones
Depresión respiratoria aguda.
Pancreatitis aguda.
Fallo renal (por la acumulación de morfin-6-glucurónido).
Toxicidad química (potencialmente letal para personas con baja tolerancia).

Derivados químicos
Heroína
Hidromorfona
Naloxona, Naltrexona y Metilnaltrexona: antagonistas opioides. Se unen a receptores e impiden la acción de los opioides tanto externos como internos. Se usan para evitar la toxicidad de los opioides.
Buprenorfina: agonista parcial de los receptores opioides. Potente analgésico, útil en dolores moderados. Es más seguro en cuanto a la depresión respiratoria propia de los opioides que la morfina.
Etilmorfina: analgésico o antidiarreico.
Dihidrocodeína: analgésico y antitusígeno.
Folcodina: antitusígeno.
Tramadol: analgésico opioide parcial , para dolores moderados, menos adictivo que los opioides totales como la morfina.

 

Clasificación legal


En el Reino Unido, se enumera la morfina como una droga de clase A bajo la ley de uso no permitido de drogas de 1972.
En los Estados Unidos, se clasifica como Schedule II bajo la Ley de control de substancias.
En Canadá, se clasifica como Schedule I bajo la Ley de control de drogas y substancias.
En Australia, se clasifica Schedule 8.
Internacionalmente, la morfina es una droga Schedule I bajo la convención sobre las drogas narcóticas.

 

Catéter

 

Un catéter (del latín cathĕter, y este del gr. καθετήρ) es, en medicina, un dispositivo con forma de tubo estrecho y alargado que puede ser introducido dentro de un tejido o vena. Los catéteres permiten la inyección de fármacos, el drenaje de líquidos o bien el acceso de otros instrumentos médicos. Existen muchos tipos de catéter, como lo son el catéter Tenckhoff, catéter de Mahurkar, catéter Vizcarra (que comúnmente se le conoce como "punzocat", catéter largo, etc.).

Fue inventado en Estados Unidos en 1752.

 

Plasma (sangre)

 

El plasma es la fracción líquida y acelular de la sangre. Se obtiene al dejar a la sangre desprovista de células como los glóbulos rojos y los glóbulos blancos. Está compuesto por un 90 % de agua, un 7 % de proteínas, y el 3 % restante por grasa, glucosa, vitaminas, hormonas, oxígeno, dióxido de carbono y nitrógeno, además de productos de desecho del metabolismo como el ácido úrico. A estos se les pueden añadir otros compuestos como las sales y la urea. Es el componente mayoritario de la sangre, representando aproximadamente el 55% del volumen sanguíneo total, mientras que el 45 % restante corresponde a los elementos formes (tal magnitud está relacionada con el hematocrito.

El suero es el remanente del plasma sanguíneo una vez consumidos los factores hemostáticos por la coagulación de la sangre.
El plasma es salado, arenoso y de color amarillento traslúcido.
Además de transportar los elementos formes, mantiene diferentes sustancias en solución, la mayoría de las cuales son productos del metabolismo celular.
La viscosidad del plasma sanguíneo es 1,5 veces la del agua.
El plasma es una de las reservas líquidas corporales. El total del líquido corporal (60 % del peso corporal; 42 L para un adulto de 70 kg) está distribuido en tres reservas principales: el líquido intracelular (21-25 L), el líquido intersticial (10-13 L) y el plasma (3-4 L). El plasma y el líquido intersticial en conjunto hacen al volumen del líquido extracelular (14-17 L).

 

Composición

 

El plasma es un fluido coloidal de composición compleja que contiene numerosos componentes. Abarca el 55 %[cita requerida] del volumen sanguíneo. Está compuesto por un 91,5 % de agua, además de numerosas sustancias inorgánicas y orgánicas (solutos del plasma), distribuidas de la siguiente forma:
LDL, HDL, protrombina, transferrina.
Metabolitos orgánicos (no electrolíticos) y compuestos de desecho (20 %), fosfolípidos (280 mg/dL), colesterol (150 mg/dL), triacilgliceroles (125 mg/dL), glucosa (100 mg/dL), urea (15 mg/dL), ácido láctico (10 mg/dL), ácido úrico (3 mg/dL), creatinina (1,5 mg/dL), bilirrubina (0,5 mg/dL) y sales biliares (trazas).
Componentes inorgánicos (10 %) Cloruro de sodio (NaCl)
Bicarbonato de sodio (NaHCO3)
Fosfato
Cloruro de calcio (CaCl)
Cloruro de magnesio (MgCl)
Cloruro de potasio (KCl)
sulfato de sodio (Na2SO4)

 

Funciones de conjunto de las proteínas plasmáticas:
Función oncótica manteniendo el volumen plasmático y la volemia.
Función tampón o buffer colaborando en la estabilidad del pH sanguíneo.
Función reológica por su participación en la viscosidad de la sangre, y por ahí, mínimamente contribuyen con la resistencia vascular periférica y la presión vascular (tensión arterial).
Función electroquímica, interviniendo en el equilibrio electroquímico de concentración de iones (Efecto Donnan).

Las proteínas plasmáticas se clasifican en:
Albúmina: intervienen en el control del nivel de agua en el plasma sanguíneo, y en el transporte de lípidos por la sangre.
Globulinas: relacionadas fundamentalmente con mecanismos de defensa del organismo.
Fibrinógeno: proteína esencial para que se realice la coagulación sanguínea.
Otros solutos 1,5 %Sales minerales
Nutrientes
Gases disueltos
Sustancias reguladoras
Vitaminas
Productos de desecho

Origen

Los componentes del plasma se forman en varias partes del organismo:
En el hígado se sintetizan todas las proteínas plasmáticas salvo las inmunoglobulinas, que son producto de síntesis de las células plasmáticas.
Las glándulas endocrinas secretan sus hormonas correspondientes hacia la sangre.
El riñón mantiene constante la concentración de agua y solutos salinos.
Los lípidos son aportados por los colectores linfáticos.
Otras sustancias son introducidas por absorción intestinal.

 

Nutrimento

 

Un nutrimento o nutriente es un producto químico procedente del exterior de la célula y que ésta necesita para realizar sus funciones vitales. Es tomado por la célula y transformado en constituyente celular a través de un proceso metabólico de biosíntesis llamado anabolismo, o bien, es degradado para la obtención de otras moléculas y energía.

Los alimentos son los encargados de aportarle al organismo toda la energía que necesita para llevar a cabo sus funciones y poder mantenerse en perfecto estado. Esta energía se encuentra en forma de calorías contenidas en los nutrientes de los alimentos, principalmente en los hidratos de carbono (carbohidratos), presentes en las patatas, las legumbres, los cereales y sus derivados como el pan o la pasta; y en las grasas que se encuentran en aceites, mantequilla, margarina o nata, y camufladas en otros alimentos como es el caso de algunas carnes, pescados y los frutos secos. Por tanto cuanto mayor sea la ingesta de alimentos ricos en estos nutrientes, mayor será también el valor energético de la dieta.

Los nutrientes son cualquier elemento o compuesto químico necesario para el metabolismo de un ser vivo. Es decir, los nutrientes son algunas de las sustancias contenidas en los alimentos que participan activamente en las reacciones metabólicas para mantener todas las funciones del organismo.

Desde el punto de vista de la botánica y la ecología, los nutrimentos básicos son el oxígeno, el agua y los minerales necesarios para la vida de las plantas, que a través de la fotosíntesis incorporan la materia viva, constituyendo así la base de la cadena alimentaria, una vez que estos vegetales van a servir de alimento a los animales.

Los seres vivos que no tienen capacidad fotosintética, como los animales, los hongos y muchos protoctistas, se alimentan de plantas y de otros animales, ya sea vivos o en descomposición. Para estos seres, los nutrimentos son los compuestos orgánicos e inorgánicos contenidos en los alimentos y que, de acuerdo con su naturaleza química, se clasifican en los siguientes tipos de sustancias:


Proteínas
Glúcidos
Lípidos
Vitaminas
Sales minerales

Mención aparte hay que realizar con la fibra alimentaria, ya que estrictamente no es un nutriente. Ciertamente forma parte de algunos alimentos (los vegetales), desarrolla funciones de interés fisiológico (contribuye a la motilidad intestinal, puede regular los niveles de lipoproteínas plasmáticas o modifica la glucemia postprandial), pero sus constituyentes no participan activamente en procesos metabólicos necesarios para el organismo.

 

Clasificación de nutrientes

 

Según la importancia

En función de la participación en las reacciones metabólicas del organismo en su conjunto, los nutrientes pueden ser:

 

Nutrientes no esenciales

Los que no son vitales para el organismo y que, bajo determinadas condiciones, se sintetizan a través de moléculas precursoras (generalmente, nutrientes esenciales). Por tanto, el organismo no necesita el aporte regular de las mismas a condición de que obtenga las sustancias precursoras de su medio ambiente. Estas son producidas por el metabolismo del organismo.

 

Nutrientes esenciales

Los que son vitales para el organismo, dado que no los puede sintetizar. Es decir, son las sustancias que de forma ineludible se tienen que obtener del medio ambiente. Para los humanos, éstos incluyen ácidos grasos esenciales, aminoácidos esenciales, algunas vitaminas y ciertos minerales. El oxígeno y el agua también son esenciales para la supervivencia humana, pero generalmente no se consideran nutrientes cuando se consumen de manera aislada. Los humanos pueden obtener energía a partir de una gran variedad de grasas, carbohidratos, proteínas y etanol y pueden sintetizar otros compuestos (por ejemplo, ciertos aminoácidos) a partir de nutrientes esenciales.

Los nutrientes tienen una función significativa sobre la salud, ya sea benéfica o tóxica. Por ejemplo, el sodio es un nutriente que participa en procesos de equilibrio hidroelectrolítico cuando se proporciona en cantidades adecuadas pero su aporte excesivo en la dieta puede favorecer la hipertensión arterial.

 

Según su cantidad

 

En función de la cantidad necesaria para las plantas y organismos, se clasifican en dos:

Macronutrientes (hidratos de carbono, proteínas y grasas)

Se requieren en grandes cantidades diarias (habitualmente del orden de hectogramos). Estos nutrientes participan como sustratos en los procesos metabólicos.

Micronutrientes (minerales y vitaminas)

Se requieren en pequeñas cantidades (habitualmente en cantidades inferiores a miligramos). Estos nutrientes participan en el metabolismo como reguladores de los procesos energéticos, pero no como sustratos.

 

Según su función

 

Aunque un mismo nutriente puede realizar varias funciones, se pueden clasificar en:

 

Energéticos

Los que sirven de sustrato metabólico para obtener energía, con el fin de que el organismo pueda llevar a cabo las funciones necesarias. Por ejemplo, las grasas (lípidos) y los glúcidos.

Plásticos o estructurales

Los que forman la estructura del organismo. También permiten su crecimiento. Por ejemplo, las proteínas, los glúcidos, ciertos lípidos (colesterol), y algunos elementos minerales tales como calcio, fósforo, etc.

 

Reguladores

Los que controlan las reacciones químicas del metabolismo. Los nutrientes reguladores son las vitaminas y algunos minerales (sodio, potasio, etc).

Sustancias que proveen energía

 

Carbohidratos

Los carbohidratos son azúcares integrados por monosacáridos. Los carbohidratos son clasificados por el número de unidades de azúcar: monosacáridos (tales como la glucosa, la fructosa y la galactosa), disacáridos (tales como la sacarosa, lactosa y maltosa) y polisacáridos (tales como el almidón, el glucógeno y la celulosa). Los carbohidratos brindan energía por más tiempo que las grasas.

 

Proteínas

Las proteínas son compuestos orgánicos que consiste en aminoácidos unidos por enlaces peptídicos. El organismo no puede fabricar alguno de los aminoácidos (llamados aminoácidos esenciales). Las proteínas crean enzimas, queratina, energía, anticuerpos, aumenta el sistema inmune y ayudan al crecimiento y desarrollo celular. En nutrición, las proteínas son degradadas por la pepsina, hasta aminoácidos libres, durante la digestión.

 

Grasas

Las grasas consisten en una molécula de glicerina con tres ácidos grasos unidos. Los ácidos grasos son una larga cadena hidrocarbonada lineal no ramificada, conectadas solo por enlaces sencillos (ácidos grasos saturados) o por enlaces dobles y sencillos (ácidos grasos insaturados).

Las grasas son necesarias para mantener el funcionamiento apropiado de las membranas celulares, para aislar las vísceras contra el choque, para mantener estable la temperatura corporal y para mantener saludable el cabello y la piel. El organismo no fabrica ciertos ácidos grasos (llamados ácidos grasos esenciales) y la dieta debe suplirlos.

Las grasas tienen un contenido energético de 9 kcal/g (37,7 kJ/g); proteínas y carbohidratos tienen 4 kcal/g (16,7 kJ/g). El etanol tienen contenido de energía de 7 kcal/g (29,3 kJ/g).

Lípidos

 

Regulan la temperatura del cuerpo a través del aislamiento, y provee energía a nuestro cuerpo.

Nutrientes y plantas

Los elementos químicos consumidos en mayores cantidades por las plantas son el carbón, el hidrógeno y el oxígeno. Esto están presentes en el medio ambiente en la forma de agua y dióxido de carbono; la energía es provista por la luz del sol. El nitrógeno, el fósforo, el potasio y el azufre también son necesitados en relativas grandes cantidades. Juntos, todos estos son los macronutrientes elementales para las plantas.

Usualmente éstos son obtenidos a partir de fuentes inorgánicas (por ejemplo dióxido de carbono, agua, nitrato, fosfato y sulfato) o compuestos orgánicos (por ejemplo carbohidratos, lípidos y proteínas), aunque las moléculas diatómicas del nitrógeno y del oxígeno son frecuentemente usadas. Otros elementos químicos también son necesarias para llevar a cabo varios procesos y construir estructuras.

 

Un exceso de oferta de nutrientes a las plantas en el medio ambiente puede causar el crecimiento excesivo de plantas y algas. Éste proceso es llamado eutroficación puede causar un balance en el número de la población y otros nutrientes que puede ser dañino para ciertas especies. Por ejemplo, el florecimiento de una alga puede depletar el oxígeno disponible para la respiración de los peces. Las causas incluyen la polución del agua a partir de aguas residuales provenientes de granjas (conteniendo un exceso de fertilizantes). El nitrógeno y el fósforo son comúnmente el factor limitante en crecimiento y por lo tanto los que más probablemente desencadenen la eutroficación cuando son introducidos artificialmente.

Inyección (medicina)

Una inyección en medicina es la introducción de medicamento o productos biológicos al sitio de acción mediante la punción a presión en diferentes tejidos corporales mediante una jeringa y una aguja hipodérmica o de inyección.

 

Jeringas y agujas

 

Las jeringas son en la actualidad de plástico, vienen envasadas en una bolsa de silicona hermética, son estériles y se utilizan una sola vez, a fin de evitar riesgos de infecciones entre varios pacientes. Existen varios tamaños de jeringas. Desde las más pequeñas, con capacidad de un mililitro o centímetro cúbico, que se emplean sobre todo para la administración de insulina a pacientes diabéticos, hasta las mayores, con capacidad de 60 mililitros. Las más usuales son las de 3 y de 5 mililitros.

Las agujas tienen un tubo de metal y un adaptador de plástico. Mediante este adaptador se fija la aguja al extremo inferior de la jeringa. Al igual que las jeringas, las agujas también se suministran envasadas individualmente y estériles, y se utilizan una sola vez para evitar infecciones. Las agujas se fabrican en diversos tamaños, los cuales se utilizan según la forma de inyección.

Las inyecciones son siempre hipodérmicas, es decir, que el líquido se introduce debajo de la piel. Sin embargo, recientemente se ha propuesto el desarrollo de «nanoparches» como alternativa a las inyecciones tradicionales. Los nanoparches introducirían en la piel (y no debajo de ella) la sustancia activa de una manera indolora, segura y, en el caso de las vacunas, más eficiente.

 

Tipos de inyección

Hay cuatro formas de inyecciones: intravenosa, intramuscular, subcutánea e intradérmica

 

Inyección intravenosa

En la inyección intravenosa se introduce la aguja a través de la piel en una vena. En un ángulo de 35º El líquido entra por lo tanto en el sistema del cuerpo.

 

Inyección intramuscular

En la inyección intramuscular la aguja penetra en un tejido muscular, depositando el líquido en ese lugar. Desde allí el cuerpo lo va absorbiendo lentamente a través de los vasos sanguíneos capilares. En el cuerpo humano se suelen inyectar en los brazos, los glúteos o las piernas.

 

Inyección subcutánea

En la inyección subcutánea la aguja penetra muy poco espacio por debajo de la piel, el ángulo de inyección con respecto a la piel debe ser de 45º, el líquido se deposita en esa zona, desde donde es igualmente absorbida de forma lenta por todo el organismo.

 

Inyección intradérmica

En la inyección intradérmica la aguja penetra solo en la piel (dermis) en un ángulo de 15º paralelo al eje longitudinal del antebrazo. La inyección ha de ser lenta y, si es correcta, aparecerá una pequeña pápula en el punto de inyección que desaparece espontáneamente en 10 - 30 minutos. El producto biológico será absorbido de forma lenta y local.

 

Aguja hipodérmica

Fue inventada en 1853 por Alexander Wood, médico de Edimburgo, cuya esposa padecía un cáncer incurable, precisamente para inyectarle morfina. Fue la primera persona en recibir esta droga por esa vía y la primera en adquirir el hábito de la aguja.

 

El invento fue posible gracias a que el irlandés Francis Rynd (1811-1861) había inventado la «aguja hueca» en 1844.

Pero quien verdaderamente popularizó el método fue el médico francés Charles Gabriel Pravaz (1791-1855), que diseñó una jeringa, precursora de las actuales, pero con pistón el mismo año que Wood.

Más tarde, Williams Fergusson (1808-1873) la simplificó y luego el fabricante Luer la industrializó con una forma similar a las usadas en la actualidad.

El concepto era conocido desde la antigüedad, ya Galeno usó y describió métodos de inyección; sin embargo las inyecciones aprovechaban incisiones o se practicaban, la invención de la aguja hipodérmica fue, por tanto, un gran avance.

 

Analgésico


Un analgésico es un medicamento para calmar o eliminar el dolor, ya sea de cabeza, muscular, de artrítis, etc. Existen diferentes tipos de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos. Etimológicamente procede del prefijo griego an- (‘carencia, negación’) y άλγος (/álgos/, ‘dolor’).

Aunque se puede usar el término para cualquier sustancia, es decir, cualquier medio que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de fármacos, de familias químicas diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos.

 

Clasificación de los analgésicos

 

Antiinflamatorios no esteroideos

 

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo de fármacos heterogéneo, cuyo representante más conocido es la aspirina. Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS, junto con el paracetamol (AINE carente de efectos antiinflamatorios). Además de propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos, antiinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia o techo terapéutico debido a los graves efectos adversos como es la hemorragia.

 

Opiáceos menores

Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgésico, la acción de los opioides. Corresponden al segundo escalón analgésico de la OMS.

 

Opiáceos mayores

Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos endógenos. Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es biológicamente correcto asociarlos a opiáceos menores.

 

Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede aumentar la dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis.

 

Otros

Ziconotide es un fármaco que no es opioide, un AINE, y tampoco un Anestésico local usado en el tratamiento del dolor crónico.

Fármacos adyuvantes

Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente, potencian la acción de cualquier analgésico en asociación. Entre los fármacos adyuvantes analgésicos se encuentran:

Corticoides.
Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos.
Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuropático.

Aunque no se pueden incluir dentro del grupo de los analgésicos, el placebo, es decir, el efecto placebo o alivio del dolor en ausencia de un tratamiento conocido biológicamente como activo, es capaz de activar áreas cerebrales dedicadas al alivio del dolor, provocando cambios físicos en la manera en la que el cerebro responde al dolor, visible en resonancia magnética funcional, por lo que está demostrado que la confianza que deposita el paciente en un tratamiento, mejora los resultados del mismo. A pesar de todo, ninguna fase del tratamiento del dolor pasa por la utilización de placebo, porque no es ético.